成分

本品主要成分为卡马西平。

性状

卡马西平片：白色片。

卡马西平胶囊：内容物为白色或几乎白色粉末。

适应症

本品用于：

1、复杂部分性发作（亦称精神运动性发作或颞叶癫痫）、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作；对典型或不典型失神发作、肌阵孪或失神张力发作无效。

2、三叉神经痛和舌咽神经痛发作，亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。

3、预防或治疗躁狂-抑郁症；对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症，可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。

4、中枢性部分性尿崩症，可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。

5、对某些精神疾病包括精神分裂症性情感性疾病，顽固性精神分裂症及与边缘系统功能障碍有关的失控综合征。

6、不宁腿综合症（Ekbom综合征），偏侧面肌痉孪。

7、酒精癖的戒断综合征。

规格

卡马西平片：0.1g；0.2g。

卡马西平胶囊：0.2g。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

口服给药。

1、成人常用量：

（1）抗惊厥，初始剂量每次100-200mg，每天1-2次，逐渐增加剂量直至最佳疗效；维持量根据调整至最低有效量，分次服用；注意个体化，最高量每日不超过1.2g。

（2）镇痛，开始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1-0.2g，直到疼痛缓解，维持量每日0.4-0.8g，分次服用；最高量每日不超过1.2g。

（3）尿崩症，单用时一日0.3-0.6g，如与其他抗利尿药合用，每日0.2-0.4g，分3次服用。

（4）抗燥狂或抗精神病，开始每日0.2-0.4g，每周逐渐增加至最大量1.6g，分3-4次服用。每日限量，通常成人限量为1.2g，少数人需用至1.6g。作止痛用每日不超过1.2g。

2、小儿常用量：

（1）抗惊厥：

①6岁以前开始每日按体重5mg/kg，每5-7日增加一次用量，达每日10mg/kg，必要时增至20mg/kg，维持量调整到维持血药浓度8-12μg/kg，常用量一般为按体重10-20mg/kg，约0.25-0.3g，不超过0.4g。

②6-12岁儿童第一日0.1g，服2次，隔周增加0.1g至出现疗效；维持量调整到最小有效量，一般为每日0.4-0.8g，不超过1g，分3-4次服用。

（2）抗燥狂或抗精神病，开始每日0.2-0.4g，每周逐渐增加至最大量1.6g，分3-4次服用。每日限量，12-15岁，不超过1g；15岁以上不超过1.2g。

临床应用及指南

1、刘宇晓通过卡马西平联合丙戊酸钠对早期癫痫患者认知功能及不良反应的影响，得出结论早期癫痫患者使用卡马西平联合丙戊酸钠治疗，能够减少不良反应，使认知功能得到有效恢复。（基层医学论坛，2019，23(32):4640-4641.）

2、庄晓宇通过苯巴比妥与卡马西平联合用药对癫痫病的效果观察，得出结论苯巴比妥与卡马西平联合用药治疗癫痫病患者，更有效地治疗患者，减少癫痫发作情况，有更高的治疗率，值得推广。（全科口腔医学电子杂志，2019，6(28):181+187.）

3、杨静，杨颖松通过卡马西平对三叉神经痛的疗效研究，得出结论卡马西平可以缓解三叉神经痛患者的疼痛程度、加强患者睡眠质量，相对于苯妥英钠具有更好的临床疗效，值得在临床推广使用。（中外医疗，2019，38(26):34-36.）

4、谢建伟通过加巴喷丁联合卡马西平治疗三叉神经痛的临床疗效及安全性评价，得出结论加巴喷丁联合卡马西平治疗三叉神经痛的临床疗效显著，且不良反应少，安全性较好，值得临床推广应用。（中国现代药物应用，2019，13(17):87-88.）

不良反应

1、较常见的不良反应是中枢神经系统的反应，表现为视力模糊、复视、眼球震颤。

2、因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症（或水中毒），发生率约10％-15%。

3、较少见的不良反应有变态反应，Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒；儿童行为障碍，严重腹泻，红斑狼疮样综合症（荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力）。

4、罕见的不良反应有腺体病，心律失常或房室传导阻滞（老年人尤其注意），骨髓抑制，中枢神经系统中毒（语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视），过敏性肝炎，低钙血症，直接影响骨代谢导致骨质疏松，肾脏中毒，周围神经炎，急性尿紫质病，栓塞性脉管炎，过敏性肺炎，急性间歇性卟啉病，可致甲状腺功能减退。曾有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵挛性癫痫患者，接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少，可逆性血小板减少，再障，中毒性肝炎。

禁忌

已知对卡马西平相关结构药物（如三环类抗抑郁药）过敏者。有房室传导阻滞，血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者禁用。

注意事项

1、与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。

2、用药期间注意检查：全血细胞检查（包括血小板、网织红细胞及血清铁，应经常复查达2-3年），尿常规，肝功能，眼科检查；卡马西平血药浓度测定。

3、一般疼痛不要用本品。

4、糖尿病人可能引起尿糖增加，应注意。

5、癫痫患者不能突然撤药。

6、已用其他抗癫痫药的病人，本品用量应逐渐递增，治疗4周后可能需要增加剂量，避免自身诱导所致血药浓度下降。

7、下列情况应停药：肝中毒或骨髓抑制症状出现，心血管系统不良反应或皮疹出现。

8、用于特异性疼痛综合征止痛时，如果疼痛完全缓解，应每月减量至停药。

9、饭后服用可减少胃肠反应，漏服时应尽快补服，不可一次服双倍量，可一日内分次补足。

10、下列情况应慎用：乙醇中毒，心脏损害，冠心病，糖尿病，青光眼，对其他药物有血液反应史者（易诱发骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱，尿潴留，肾病。

11、孕妇及哺乳期妇女用药：本品能通过胎盘，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌入乳汁，约为血药浓度60%，哺乳期妇女不宜应用。

12、儿童用药：本品可用于各年龄段儿童，具体参考用法用量。

13、老年患者：用药老年患者对本品敏感者多，常可引起认知功能障碍、激越、不安、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓，也可引起再障。

14、药物过量：

（1）可出现肌肉抽动、震颤、角弓反张、反射异常、心跳加快、休克等。

（2）治疗：洗胃、给予活性碳或轻泻药、利尿等，严重中毒并有肾功能衰竭时可透析。小儿严重中毒时可换血，并需继续观察呼吸、循环、泌尿功能数日。根据临床情况，采取相应措施。

药物相互作用

1、与对乙酰氨基酚合用，尤其是单次超量或长期大量，肝脏中毒的危险增加，有可能使后者疗效降低。

2、与香豆素类抗凝药合用，由于本品的肝酶的正诱导作用，使抗凝药的血浓度降低，半衰期缩短，抗凝效应减弱，应测定凝血酶原时间而调整药量。

3、与碳酸酐酶抑制药合用，骨质疏松的危险增加。

4、由于本品的肝酶诱导作用，与氯磺丙脲、氯贝丁酯（安妥明）、去氨加压素（desmopressin）、赖氨加压素（lypressin）、垂体后叶素、加压素等合用，可加强抗利尿作用，合用的各药都需减量。

5、与含雌激素的避孕药、环孢素、洋地黄类（可能地高辛除外）、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时，由于卡马西平对肝药酶的诱导，这些药的效应都会降低，用量应作调整，改用仅含孕激素（黄体酮）的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。

6、与多西环素（强力霉素）合用，后者的血药浓度可能降低，必要时需要调整用量。

7、红霉素与醋竹桃霉素（troleandomycin）以及右丙氧芬（detropropoxyphene）可抑制卡马西平的代谢，引起后者血药浓度的升高，出现毒性反应。

8、氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢，引起后者血药浓度升高，出现毒性反应等。

9、锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。

10、卡马西平（与三环类抗抑郁药结构相似）应避免与单胺氧化酶抑制剂合用。在服用前，停服单胺氧化酶抑制剂至少两周，若临床情况允许可停服单胺氧化酶抑制剂更长。

11、卡马西平可以降低诺米芬辛（nomifensine）的吸收并加快其消除。

12、苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢，可将卡马西平的t_1/2降至9-10小时。

药理作用

本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症，产生这些作用的机制可能分别为：

1、使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na⁺通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。

2、抑制T-型钙通道。

3、增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。

4、促进抗利尿激素（ADH）的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。

药代动力学

在人体内吸收缓慢、不规则。普通片在单剂量服药后，12小时内达平均血浆值浓度，单剂量口服400mg卡马西平后，平均峰值血浆浓度约为4.5μg/ml。大剂量时达峰时间可达24小时。在1-2周内达稳态血浆浓度。生物利用度（F）在58％-85％之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢，可诱导肝药酶活性，加速自身代谢。代谢产物10，11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似，其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时T_1/2为25-65小时，儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢，T_1/2降为10-20小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。

贮藏方法

遮光，密封保存。

有效期

18个月

执行标准

卡马西平片：中国药典2010年版第一增补本。

卡马西平胶囊：中国药典2015年版二部。