成分

本品主要成分为地尼白介素-2。

性状

本品一般为注射剂。

适应症

本品用于治疗顽固的、复发的皮肤T细胞淋巴瘤。

规格

注射剂：300μg/2ml。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射剂：

1、本品仅供静脉滴注，每21天中连续给药5天，剂量为9（kg·天）或18g/（kg·天），至少在15分钟内输完。

2、如发生与静脉滴注有关的不良反应，根据反应轻重程度决定是否停药或减量，有报道可将静脉滴注时间延长至80分钟以上，但尚无临床经验可言。

不良反应

1、全身反应：可见发热、寒战、感染，疼痛、头痛、胸痛、流感样综合征和注射部位反应。

2、心血管系统：可见低血压、血管扩张、心动过速、血栓事件，高血压和心律失常。

3、消化系统：可见恶心、呕吐、畏食、腹泻或便秘、消化不良和吞咽困难。

4、实验室检查：可见贫血、血小板计数减少，白细胞计数减少，低蛋白血症，肌酐升高、转氨酶升高水肿、低钙血症、体重减轻、脱水和低钾血症。

5、神经系统：可见头晕、知觉减退、神经衰弱精神错乱和失眠。

6、呼吸系统：可见呼吸困难、咳嗽，咽炎、鼻炎和肺病。

7、皮肤：可见皮疹、痒和出汗8、泌尿系统可见血尿，蛋白尿和脓尿。

8、急性过敏反应：表现有低血压、腰痛、呼吸困难、血管扩张、皮疹、胸痛、胸紧、心动过速、吞咽困难、喉痉，晕厥、变态反应和过敏反应。

9、毛细血管：渗漏综合征，常于静脉滴注开始的两周内发生，水肿和低血压是主要表现，存在心血管病者一般较易发生，常为自限性，必要时对症处理监测血压和血清蛋白水平。

10、其他：少见的严重不良事件还有镜下血尿、急性肾功能衰竭、胰腺炎、口腔溃疡，甲状腺功能亢进状腺炎和甲状腺功能减退。

禁忌

1、对本品或任何组方成分如白喉毒素，白介素-2或赋形剂过敏者禁用。

2、有严重药物过敏史，严重心血管疾病患者禁用。

3、儿童用药的安全性和有效性尚未确立

4、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳

注意事项

1、必须由临床经验丰富、技术熟练的专科医生负责本品的使用工作，必须配备有急救的设备和药物，并熟悉心肺复苏技术。

2、使用本品期间，常发生与静脉滴注有关的反应，其发生率高达69%，主要是过敏型症候群和流感型症候群，后者的发生率高达91%，静脉滴注几小时后即可发生，其表现为发热、寒战、哮喘、腹痛、肌痛，关节痛，大多数属于轻、中度，可给予解热药和其他对症处理。

3、免疫原性资料表明，在ELISA检测中，部分患者对本品的抗体反应呈现阳性，故常见变态反应或过敏反应，其免疫原自然排除不了大肠埃希菌的表达系统和白喉疫苗。

4、87%的淋巴肉瘤患者都可表现出低蛋白血症，17%属于中、重度，注射本品后1-2周可达到最低点，因此，每一疗程开始前就应测定血清蛋白，至少要达到3、0g/天时才可开始使用本品

5、本品为贮于-10℃下的冻存溶液，临用前可置于2-8℃环境下解冻，一般不超过24h，如在室温下解冻，一般不超过1-2h；不过，在配制药液时定要在室温下（25℃）进行，配制前，可以轻轻旋动，混匀溶液；但不可强烈振摇。在2-8℃中取出时，药液是浑浊的，室温下静置则变为澄清。澄清的溶液可供使用，如变色或可见到颗粒状物质则不能使用。本品解冻后，不可再次冰冻，因此，在决定使用时始可解冻。

6、盛装配制好的输液只能使用塑料容器（因玻璃容器可吸附药物）。先从小瓶中抽取要使用的药量，注入容器中，然后抽取适量的稀释液注入容器中，至少使药液达到15g/ml，轻轻旋匀，供用

7、配制好的输液必须在6h内使用，未完用的药液应立即弃之。

8、毛细血管渗漏综合征可导致死亡，治疗前和治疗中监测患者体重、水肿、血压和血浆蛋白水平。

药物相互作用

如与其他药物一起使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

药理作用

本品是一种为了指引白喉毒素针对表达11.2受体细胞的杀细胞作用而设计的融合蛋白，人的12受体具有3种类型：低亲和力的、中等亲和力的和高亲和力的，这个受体的高亲和力通常只有在被激活的T淋巴细胞、B淋巴细胞和巨噬细胞上才能发现。在某些白血病和淋巴肉瘤【包括皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）1】中可见表达1个或以上l-2受体亚单位的恶性细胞。研究显示，本品可干扰细胞表面的高亲和力ⅡL受体，并抑制细胞的蛋白合成，导致细胞在几小时内死亡，除脉管系统外，肝和肾是本品的主要分布和集聚的地方。

药代动力学

以下有关本品的药动学参数是在患淋巴肉瘤患者使用本品【3-31μg/（kg·天）】后测出的。在临床试验中，按照方案静脉滴注本品。给予第1个剂量后，本品显示出二室模型，其分布t_1/2约2-5min，终末期t_1/2约70-80min，全身暴露量个体间存在差异，但与剂量成比例，CL接近1.5-2.0ml/min，Vd与循环血液量近似（0.06-0.081./kg）。在第1次和第5次剂量之间无蓄积。针对本品的抗体已显示出对CL.的明显影响，性别、年龄对药动学无明显影响。

贮藏方法

避光，贮于-10℃（冰冻）。

有效期

12个月