成分

本品主要成分为舒尼替尼。

性状

本品一般性状为胶囊剂。

适应症

1、本品用于甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤。

2、用于不能手术的晚期肾细胞癌。

规格

胶囊剂：12.5mg；25mg；50mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

口服。一次50mg，一日1次，服药4周，停药2周（4/2给药方案）。与食物同服或不同服均可。必要时以12.5mg为梯度单位增加或减少剂量。

不良反应

常见疲劳、乏力、腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良、高血压。还可见皮疹、手足综合征、皮肤变色、出血。潜在严重不良反应：左心室功能障碍、Q-T间期延长、出血、高血压和肾上腺功能异常。

禁忌

对本药过敏者。

注意事项

1、若出现充血性心力衰竭的临床表现，建议停药。

2、无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和（或）减量。

3、舒尼替尼可延长Q-T间期，且呈剂量依赖性。应慎用于已知有Q-T间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质素乱的患者。

4、使用期间如果发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。

5、育龄妇女接受本药治疗时应避孕。哺乳妇女接受本药治疗时，应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。

药物相互作用

1、CYP3A4的强效抑制药（如阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙喹那韦、泰利霉素、伏立康唑等）可使本药及其活性代谢物的血药浓度升高。建议不要合用CYP3A4的强效抑制药。如果合用，应考虑减少本药至最小剂量，每日37.5mg。

2、CYP3A4诱导药（如卡马西平、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英、利福布汀、利福平、利福喷汀等）可降低本药及其活性代谢物的血药浓度，建议不要合用CYP3A4诱导药，可选用没有酶诱导作用或酶诱导作用较小的此类药物的替代药。如果合用，将本药按12.5mg增加至最大剂量，每日87.5mg。

3、圣约翰草可诱导CYP同工酶介导的本药的代谢，合用可降低本药血药浓度，建议不要合用。

4、葡萄柚汁可抑制CYP同工酶介导的本药代谢可重新使用。

5、出现胃肠道不良反应时，可用镇吐药或抗腹泻药治疗。

药理作用

舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK），其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。舒尼替尼对血小板源生长因子受体（PDGFRα和PDGFRβ）、血管内皮细胞生长因子（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶3（FLT3）I型集落刺激因子受体（CSF-1R）和胶质细胞衍生的神经营养因子受体（RET）等活性均具有抑制作用。

药代动力学

口服。T_1/2为6-12小时。进食对其生物利用度无影响。舒尼替尼及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%。舒尼替尼和主要活性代谢物的分别为40-60小时和80-110小时。剂量的61%通过粪便排泄，肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16%。

贮藏方法

密封保存。

有效期

24个月