成分

本品主要成份为阿卡波糖。

性状

本品为类白色或淡黄色片。

适应症

本品用于配合饮食、控制治疗糖尿病，降低糖耐量低减者的餐后血糖。

规格

（1）50mg；（2）100mg。

用法用量

1、用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用，剂量因人而异。

2、一般推荐剂量为：起始剂量为每次50mg，每日3次。以后逐渐增加至每次0.1g，每日3次。个别情况下，可增至每次0.2g，每日3次。或遵医嘱。

3、如果病人在服药4-8周后疗效不明显，可以增加剂量。如果病人坚持严格的糖尿病饮食仍有不适时，就不能再增加剂量，有时还需适当减少剂量，平均剂量为一次0.1g，一日3次。

临床应用及指南

1、王和镇等通过甘精胰岛素联合阿卡波糖片对老年糖尿病患者的治疗效果评，得出结论对老年2型糖尿病患者采取甘精胰岛素皮下注射联合阿卡波糖治疗，取得了显著的临床治疗效果，并对患者血糖进行了有效控制，值得在临床上推广应用。（临床医药文献电子杂志,2018,5(62):77）

2、庞力超，吴桂林等通过阿卡波糖片与伏格列波糖片的不良反应分析及对患者生活质量的影响的研究，得出结论与阿卡波糖片比较，伏格列波糖片在2型糖尿病治疗中临床效果更显著,能够有效控制患者血糖水平，且不良反应较少，有利于患者生活质量的提升，可作为临床首选药物在2型糖尿病患者治疗中加以推广使用。（数理医药学杂志,2018,31(07):1023-1026）

3、代艳扥通过联合应用甘精胰岛素与阿卡波糖片治疗老年糖尿病的疗效分析，得出结论对老年糖尿病患者采用甘精胰岛素联合阿卡波糖片治疗，控糖效果显著，值得临床推广使用。（中国现代药物应用,2018,12(05):127-128）

不良反应

1、常有胃肠胀气和肠鸣音，偶有腹泻和腹胀，极少见有腹痛。

2、如果不遵守规定的饮食控制，则胃肠道副作用可能加重。如果控制饮食后仍有严重不适的症状，应咨询医生以便暂时或长期减小剂量。

3、极个别病例可能出现诸如红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应。

4、极个别病例观察到水肿的发生。极个别病例发生轻度肠梗阻或肠梗阻。

5、据报道在极个别情况可出现黄疸和/或肝炎合并肝损害。在日本发现个别患者发生爆发性肝炎而死亡，但是否与阿卡波糖有关还不明确。

6、在接受阿卡波糖每日150至300mg治疗的患者，观察到个别患者发生与临床有关的肝功能检查异常（3次超过正常高限，参考注意事项部分）。

禁忌

1、对阿卡波糖和/或非活性成分过敏者禁用。

2、有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用。

3、患有由于肠胀气而可能恶化的疾患（如Roemheld综合症、严重的疝、肠梗阻和肠溃疡）的病人禁用。

4、严重肾功能损害(肌酐清除率＜25ml/分钟)的患者禁用。

注意事项

1、病人应遵医嘱调整剂量。

2、个别病人，尤其是在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高。因此，应考虑在用药的头6-12个月监测肝酶的变化。但停药后肝酶值会恢复正常。

3、本品可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢，因此如果发生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。

4、服用阿卡波糖治疗期间，由于结肠内碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适，甚至导致腹泻。

孕妇及哺乳期妇女用药

1、因为缺乏有关本药在妊娠妇女中使用的资料，妊娠期妇女不得使用本品。

2、哺乳期大鼠服用放射性标记的阿卡波糖片后，在其乳汁中发现了少量的放射活性物质，在人类尚无类似的发现。即使如此，由于尚不能排除乳汁中阿卡波糖片对婴儿的影响，原则上建议在哺乳期妇女不使用本品。

儿童用药

鉴于尚无本品对儿童和青春期少年的疗效和耐受性的足够资料，本品不应使用于18岁以下的患者。

老人用药

对于65周岁以上老年患者无须改变服药的剂量和次数。

药物相互作用

1、本品具有抗高血糖的作用，但它本身不会引起低血糖。如果本品与磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时，血糖会下降至低血糖的水平，故合用时需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。在个别病例有低血糖昏迷发生。

2、个别情况下，阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度，因此需调整地高辛的剂量。

3、服用本品期间，避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂，以免影响本品的疗效。未发现与二甲基硅油有相互作用。

药物过量

当过量的阿卡波糖片与含碳水化合物的食物或饮料一起服用时，会发生严重的胃肠胀气和腹泻；如果空腹服用过量阿卡波糖片，一般情况下不会发生胃肠道反应。当服用了过量的阿卡波糖片时，在随后的4-6小时内要避免饮用或吃含碳水化合物的食物。

药理作用

本品是一种生物合成的假性四糖，动物试验结果表明：本品对小肠壁细胞刷状缘的α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用，从而延缓了肠道内多糖、寡糖或双糖的降解，使来自碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收入血速度变缓，降低了餐后血糖的升高，使平均血糖值下降。

药代动力学

1、据文献报道，对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖片0.2g的药代动力学的研究表明：口服阿卡波糖后，有1%-2%的活性抑制剂经肠道吸收，加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物，共占服药剂量的35%。

2、没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定到的代谢现象，相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解，其降解产物可于小肠下段被吸收。口服后阿卡波糖及其降解产物迅速完全地自尿中排出，服药剂量的51%在96小时内经粪便排出。

贮藏方法

密封，凉暗处（避光，不超过20℃）保存。

有效期

24个月

执行标准

中国药典2015年版二部。

鉴别

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

检查

1、有关物质：取本品细粉适量（约相当于阿卡糖500mg），置25ml量瓶中，加水适量，振摇使阿卡波糖溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；取对照溶液适量，用水稀释制成每1ml约含阿卡波糖10μg的溶液，作为灵敏度溶液。照含量测定项下的色谱条件取灵敏度溶液10μl注人液相色谱仪，记录色谱图，阿卡波糖峰高的信噪比应大于10；精密量取供试品溶液和对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图（扣除相对保留时间0.2之前的色谱峰）中如有杂质峰，按乘以校正因子的主成分自身对照法计算杂质含量，均应符合表中相应限度规定。含量小于0.05%的杂质峰忽略不计。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml滤过，照含量测定项下的色谱条件（调整流动相比例使主峰出峰时间在5-10分钟之间），精密量取续滤液30μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取阿卡波糖对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg（50mg规格）或100g（100mg规格）的溶液，作为对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算出每片的溶出量，限度为标示量的80%，应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

含量测定

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用氨基键合硅胶为填充剂（WelchULtimateXB-NH2色谱柱，4.6mm×250mm，5μm或效能相当的色谱柱）；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾600mg与无水磷酸氢二钠279mg，加水溶解并稀释至1000ml）-乙腈（25：75）为流动相；流速为每分钟2.0ml；检测波长为210nm；柱温35℃。取阿卡波糖约200mg，置10ml量瓶中，加少量水使溶解，加0.1mol/L氢氧化钠溶液1ml，混匀，室温放置1小时，加0.1mol/L盐酸溶液1ml，用水稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性溶液，取10μl注人液相色谱仪，记录色谱图，杂质Ⅰ峰相对阿卡波糖峰的保留时间约为0.9，杂质Ⅰ的峰高（Hp，从基线至杂质Ⅰ峰的最高点）与杂质Ⅰ和阿卡波糖两峰之间的峰谷（Hv，从基线至两峰之间的最低点）之比（Hp/Hv）不得低于2.0。理论板数按阿卡波糖峰计算不得低于2000。

2、测定法：取本品20片，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于阿卡波糖50mg），置50ml量瓶中，加水适量，超声使阿卡波糖溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取阿卡波糖对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。