成分

本品主要成分为酒石酸长春瑞滨。

性状

本品为无色至微黄色的澄明液体。

适应症

本品用于非小细胞肺癌、转移性乳腺癌、晚期卵巢癌、恶性淋巴瘤等。

规格

1ml：10mg（按C₄₅H₅₄N₄O₈计）。

用法用量

1、静脉输注，单药治疗用量为每次25-30mg/m²。药物必须溶于生理盐水（125ml），并在短时间内（15-20分钟）输完，其后沿此静脉输入等量生理盐水以冲洗血管。

2、21天为一周期，分别在第1、8天各绐药一次，2-3周期为一疗程。

3、本品可单用或联台化疗。联合用药剂量和给药时间随化疗方案而有所不同。

临床应用及指南

高冬冬，张静通过酒石酸长春瑞滨注射液联合铂类二线化疗治疗老年复发转移性乳腺癌的临床研究，得出结论给予老年复发转移性乳腺癌酒石酸长春瑞滨注射液联合铂类二线化疗治疗，可有效提高临床疗效，减少不良反应。（中国继续医学教育，2016，8(08):134-135.）

不良反应

1、剂量限制性毒性为骨髓抑制，表现在粒细胞减少，贫血，偶见血小板降低。

2、其它常见不良反应为恶心、呕吐、脱发。

3、注射静脉出现不同程度的刺激反应，有时可发生静脉炎。

4、神经毒性较长春新碱轻，周围神经毒性一般限于深腱反射消失，感觉异常少见，长期治疗可出现下肢无力。

5、植物神经毒性主要表现为小肠麻痹引起的便秘，麻痹性肠梗阻罕见。

6、偶见有心律失常、呼吸困难、支气管痉挛、肝功能受损等。

禁忌

严重肝功能不全者禁用。

注意事项

1、肝功能不全时应减少用药剂量。

2、肾功能不全者应慎用。

3、治疗必须在严密的血液学监测下进行，当粒细胞3000/mm²时，应暂停。

4、避免药液污染眼球及其他部位，一遇污染，应立即用水进行冲洗。

5、本品必须严格地经静脉给药。静注药外漏可引起局部皮肤反应，甚至出现坏死，一旦药液外漏，应立即停注，局部处理。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠及哺乳期妇女禁用。

药物相互作用

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

药理作用

长春瑞滨（NVB）是一半合成的长春花生物碱，其作用机制与长春花碱（VLB）和长春新碱（VCR）基本相同，主要通过阻滞细胞有丝分裂过程中的微管形成，使细胞分裂停止于有丝分裂中期，为细胞周期特异性药物。本品对神经细胞的微管影响较小，故神经毒性较低。

药代动力学

单独静脉注射本品30mg/m²，其代谢属三室模型，最高血药浓度为1088ng/ml，血清半衰期为21小时，分布容积高达43L。本品的组织吸收迅速，并广泛分布于组织中，组织与血的比率为20：80。在肝脏的浓度最高，其次为肺、脾、淋巴器官和股骨，几乎不透过脑组织。其在组织中浓度明显高于长春新碱，在肺内差别最大，而在脂肪和胃肠道组织中仅有微小差异。本品的代谢主要发生在细胞外，大部分的代谢物通过胆道由粪便排出，并且持续3-5周，仅10%-15%随尿液排泄，持续3-5天。

贮藏方法

遮光，密闭保存于2-8℃。开启后或配制后的稀释液，在密封的玻璃输液瓶或输液袋中于室温下（20℃）可保存24小时。

有效期

24个月

执行标准

中国药典2015年版二部。

鉴别

1、取本品1ml，置洁净的试管中，加水4ml，加氨制硝酸银试液数滴，置水浴中加热，银即游离并附在管的内壁成银镜。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、取本品，用水稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在214nm与268nm的波长处有最大吸收，在242nm的波长处有最小吸收。

检查

1、pH值：应为3.0-3.8（通则0631）。

2、颜色：取本品，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在420nm的波长处测定吸光度，不得过0.04。

3、有关物质：取本品，用流动相稀释制成每1ml中约含长春瑞滨1.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液，作为对照溶液。照酒石酸长春瑞滨有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，光降解产物的峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.8倍（0.8%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。

4、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg长春瑞滨中含内毒素的量应小于6.0EU。

5、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

含量测定

1、精密量取本品适量，用水定量稀释制成每1ml中含长春瑞滨0.1mg的溶液，作为供试品溶液，照酒石酸长春瑞宾含量测定项下的方法测定，并将结果乘以0.7218，即得。

2、本品为酒石酸长春瑞滨的灭菌水溶液，含酒石酸长春瑞滨按长春瑞滨（C₄₅H₅₄N₄O₈）计算，应为标示量的90.0%-110.0%。