通用名称
盐酸塞利洛尔片英文名称
Celiprolol Hydrochloride Tablets汉语拼音
Yansuan Saililuoer Pian药品类型
抗肾上腺素药处方类型
处方药医保类型
非医保-
成分
本品主要成分为盐酸塞利洛尔。
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性状
本品为白色或类白色片。
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适应症
本品用于轻度至中度原发性高血压。
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规格
50mg。
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用法用量
口服。一次100-300mg,一日1次,餐后服药。
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不良反应
1、药物过敏:有时可有皮疹等反应如出现这种反应停止用药。
2、循环系统:有时可有心悸胸痛、胸部压迫惑。面部潮红,心脏/胸廓比增大等反应。
3、呼吸系统:有时可有流涕、鼻窭、咳啾喘息。呼吸中断等反应。
4、精神神经系统:有时可有眩晕、眼花、头痛头部沉重感、失眠等反应。有报道用本品后偶尔引起抑郁症状。
5、消化系统:有时可有上腹部疼痛、恶心等反应。
6、眼:有报道使用其他β受体阻断药可引起泪液减少等症状因此如本品引起该反应停止用药。
7、肝脏:有时可有GOT、GPT增高的反应。
8、肾脏:有时可有蛋白尿BUN肌酸增高等反应。
9、其他:有时可有疲乏、关节痛浮肿白细胞减少尿增高等反应此外有时可引起腓肠肌痉孪如出现这样的症状应停止用药。有时还可能引起血清肌酸磷酸激酶活性增高。
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禁忌
1、糖尿病性酮症酸中毒、代谢性酸中毒患者。
2、高度心动过缓(显著的窦性心动过缓),房室传导阻滞(Ⅱ、Ⅲ度),窦房传导阻滞患者。
3、心源性休克患者。
4、肺动脉高压引起右心功能不全的患者。
5、充血性心力衰竭患者。
6、妊娠或可能妊娠的女性患者。
7、哮喘急性发作期。
8、肌酐清除率低于15ml/分钟的肾功能不全患者。
9、正在服用能增强肾上腺素活性的抗精神病药物和停用此类药物不满2周的患者。
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注意事项
1、运动员慎用。
2、以下患者应慎用本品:
(1)有可能发生支气管哮喘、支气管痉的患者.
(2)与可能发生充血性心力衰竭的患者(在严密观察下配合应用洋地黄制剂等措施,谨慎用药)。
(3)低血糖、控制不充分的糖尿病。长时间禁食状态的患者(容易引起低血糖以及容易掩盖低血糖症状,应注意观察血糖值)。
(4)严重肝功能损害患者。
(5)严重肾功能损害患者(血清肌酐值40mgd以上者减量谨慎用药)。
(6)状腺功能低下患者。
(7)外周循环障碍的患者(雪诺氏综合症、间隙性跋行等)。
3、一般注意事项:
(1)从小剂量开始用药长期给药时应定期作心功能检查(心率、血压,心电图X线检查等)。特别需要注意有心动过缓以及低血压时应当减量或停药,此外必要时要作其他对症治疗还要注意观察肝功能、肾功能、血液成分变化。
(2)已有报告应用同类药物(盐酸普萘洛尔)的心绞痛患者。如突然停药。可引起症状恶化。发生心肌梗死。因此本品的停药也应当缓慢减量严密观察下进行,要注意没有医嘱患者不能自行停药。在心绞痛以外的其他适应症用药时,特别在高龄患者也应当注意按同样方法停药。
(3)重症甲状腺功能亢进患者突然停药,也有症状恶化的危险。停药应当缓慢减量。严密观察下进行。
(4)手术前48个小时,尽可能不用本品。
(5)嗜铬细胞瘤患者应用本品时,常常合用α受体阻断药。
(6)有可能出现眼花、眩晕,因此本品用药时(特别在用药初期)应注意驾车等危险机械作业,
4、孕妇及嘴乳期妇女用药:妊娠期用药的安全性尚未确立,妊娠及可能妊娠的妇女不宜用药。已有报道本品可向母乳转移,哺乳期妇女应当避免用本品。不得已需要用药者应当停止哺乳。
5、儿童用药:儿童用药的安全性尚未确立。
6、老年用药:老年人不宜过度降压(可引起脑梗塞等病变),应当从小剂量(如100mg)开始给药。严密观察患者状态的同时谨慎用药,需要停药时应当缓慢减量(参见一般注意点)。
7、药物过量:
本品用药过量后可能出现心动过缓、低血压、支气管痉挛和心力衰竭。目前尚无本品的特殊解毒药,一旦发生药物过量应采取洗胃等措施以排出体内药物,并进行必要的对症治疗。
(1)心动过缓:首先用硫酸阿托品0.5-2.0mg静脉注射,如有必要可给予硫酸间羟异丙肾上腺素(0.5mg,缓慢静脉注射),或者用胰高糖素静脉内给药,每次1-10mg。
(2)低血压:应给予升压药如去甲肾上腺素或多巴胺。
(3)支气管痉弯:可给予β2受体激动剂和/或氨茶碱。
(4)心力衰竭:可给予洋地黄毒苷和利尿药。对于心肌收缩功能不全引起的休克,可给予多巴酚丁胺、异丙肾上腺素或胰高血糖素治疗。
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药物相互作用
1、与钙拮抗剂(硝苯地平、盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米、乳酸普尼拉明等)合用,两者作用可相互增强。在用本品期间不要静脉内给予钙拮抗剂及抗心律失常药。
2、与其他交感神经系统抑制药物(利血平等)合用,可造成交感神经功能过度抑制,有时会出现体位性低血压和心动过缓,甚至出现眩晕和晕厥。
3、与降血糖药合用,可增强降血糖作用,应谨慎用药。
4、对可乐定停药后反跳现象有增强的可能。
5、与丙吡胺、普鲁卡因胺、缓脉灵(阿义马林、西萝芙木碱)等合用,可引起心功能过度抑制,应减量谨慎用药。
6、和β受体阻断药合用,本品扩张血管的作用可被抑制,有可能引起血压增高。
7、使用本品期间,用乙醚等麻醉药可能引起交感神经过度抑制,应当注意。有报道,本品空腹时口服与餐后口服比较其血浆峰浓度可增高2倍左右。应予注意。
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药理作用
本品是一种高选择性β受体阻滞剂,通过阻滞β受体,扩张血管,降低血压。本品高选择性地和心肌细胞膜上β受体结合,其亲和力比支气管和血管平滑肌β受体强20-30倍,能降低休息和运动时的心率与心输出量,降低运动时的收缩压,抑制异丙肾上腺素诱导的心动过速。对健康人,本品不能逆转β2受体介导的异丙肾上腺素的血管舒张效应,本品有内在拟交感活性,不增加呼吸道阻力,扩张外周血管,改善血液循环。本品无膜稳定性作用,也不抑制心肌收缩力,比其它无内源拟交感活性的β受体阻滞剂引起窦性心动过缓的可能性要小,本品能通过胎盘屏障。
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药代动力学
本品口服后大约有30%能被吸收。服药后2-4小时血药浓度达峰值。约30%的本品以可逆方式和血浆蛋白结合,消除半衰期为2-3小时。本品能通过胎盘屏障在体内不被代谢以原形排出,其中10%从尿中,85%从粪便中排出。
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贮藏方法
密封,在干燥处保存。
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有效期
36个月
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执行标准
国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH07222003。