成分

本品主要成分为氟班色林。

性状

本品为片剂。

适应症

本品用于治疗绝经前女性性欲失调（HSDD），其表现为非医学或精神原因、非伴侣关系问题和药物或其他物质引起性欲低下，导致显著的痛苦或人际交往困难。获得性HSDD是指患者既往并无性欲问题，广义HSDD是指HSDD的发生与情景、伴侣、刺激类型无关。

规格

片剂：100mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、本品的推荐剂量为100mg/d，睡前服用，如忘记服用可在第2d继续服用，但不可加倍剂量服用。

2、停用中效、强效CYP3A4抑制药2周后才能服用本品，停用本品2d后，才能使用中效、强效CYP3A4抑制药。

不良反应

1、常见不良反应为头晕、嗜睡、恶心、疲劳、失眠、口干等。

2、偶有焦虑、便秘、腹痛、子宫出血、皮疹、镇静、眩晕等不良反应。

3、罕见有阑尾炎、中枢神经系统抑制。

禁忌

1、肝功能不全患者禁用。

2、肾功能不全患者慎用。

3、动物实验本品可经乳汁外泌，尚未明确本品是否可经人类乳汁外泌，哺乳期妇女使用时应停止哺乳。

注意事项

1、一次服药6h内应避免操作机械或驾车等需要注意力集中的活动，防止发生危险。

2、本品不适用于绝经后女性或男性的HSDD。

3、本品不能增强性能力。

4、本品不能用于儿童。

5、使用后8周无改善应中止用药。

6、本品与乙醇合用会导致低血压和昏厥的风险，因此，使用本品的患者禁用乙醇。给予本品前，应评估患者饮酒的可能性，并考虑患者当前和过去的饮酒行为。

7、中效或强效CYP3A4抑制药会升高本品的血药浓度，可能会导致严重低血压和昏厥。因此使用本品的患者禁用中效或强效CYP3A4抑制药。

8、本品禁用于肝功能不全的患者，这类患者本品的血药浓度会升高，可能导致严重的低血压和昏厥。如发生昏厥且症状没有缓解，应立即将患者仰卧并及时寻求医疗帮助。

药物相互作用

1、与乙醇同时使用时会增加低血压、昏厥和中枢神经系统抑制的风险。所以用药时禁止饮酒。

2、苯海拉明、阿片类药物、催眠类药物和苯二氮卓类与本品合用可增加中枢神经系统抑制的风险应与处方医师讨论合用的可行性。

3、强效CYP3A4抑制药，如酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、沙奎那韦、奈非那韦、茚地那韦、波普瑞韦、特拉匹韦、泰利霉素和考尼伐坦；中效CYP3A4抑制药，如安泼那韦、阿扎那韦、环丙沙星、地尔硫卓、红霉素、氟康唑、福沙那韦、维拉帕米和葡萄柚汁，会明显升高本品的血药浓度，增加低血压和晕厥的危险，所以禁止合用。

4、弱效CYP3A4抑制药，包括口服避孕药、西咪替丁、氟西汀、银杏和雷尼替丁，会增加本品的不良反应，须权衡利弊后使用。

5、强效CYP2C19抑制药，包括质子泵抑制剂、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、苯二氮卓类和抗真菌药，会增加本品的不良反应，须权衡利弊后使用。

6、CYP3A诱导药，包括卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布汀、利福平、利福喷汀和贯叶连翘，会降低本品的血药浓度，不建议合用。

7、本品会升高地高辛和西罗莫司等P-糖蛋白底物的血药浓度，需对这些治疗窗窄的药物进行血药浓度监测。

药理作用

尚不明确本品治疗绝经前女性性欲障碍的作用机制，在体内，本品显示对5-羟色胺受体有高亲和力：对5-HT_4A有激动药活性，对5-HT_2A有抗活性，本品对5-HT_2A、5-HT_2C和多巴胺D₄受体有中度拮抗活性。

药代动力学

1、吸收：在健康女性受试者给予单次剂量100-250mg（推荐剂量和推荐剂量的2.5倍），剂量与Cmax呈正比关系，给药后3d可达稳态AUC_0-∞与一日给药100mg相比会增加1.4倍。

口服本品的生物利用度为33%，食物能增加吸收程度并减慢吸收速率，低、中、高脂肪饮食分别升高AUC_0-∞1.18倍、1.43倍和1.56倍；增加Cmax为1.02倍.1.13倍和1.15倍；延长平均Tmax为1.5h、0.96h、1.8h。

2、分布：本品的血浆蛋白结合率约为98%，主要与白蛋白相结合。

3、代谢：本品主要通过CYP3A4代谢、少部分被CYP2C19代谢，基于体内外数据CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2D6对代谢作用很小。单次口服用[¹⁴C]标记的本品50mg后，尿液中同收的放射性物质占41%，粪便中占51%，本品被广泛代谢成至少35种代谢物，它们大多数在血浆中，浓度很低，有两种无活性代谢物与原药有相似的血浆浓度为6，21-二羟基-氟班色林-6，21-二硫酸盐和6-羟基基-氟班色林-6-硫酸盐。

4、排泄：本品及代谢产物主要随尿液和黄便排泄，约为11h。

贮藏方法

贮于20-25℃下，并放置于儿童无法触及的地方，短程携带允许15-30℃。

有效期

24个月