成分

本品主要成分为司妥昔单抗。

性状

本品一般性状为注射剂（粉）。

适应症

本品用于人类免疫缺陷病毒（HIV阴性和人疱疹病毒8（HHV8）阴性的多中心卡斯特莱曼病（MCD）患者的治疗。

规格

注射剂（粉）：100mg；400mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

推荐剂量为11mg/kg，经1h静脉滴注，每3周1次。

不良反应

1、皮肤皮肤瘙痒、色素沉着、湿疹、银屑病、皮肤干燥。

2、感染上呼吸道感染、下呼吸道感染3.血液和淋巴系统血小板减少。

4、全身反应水肿、体重增加。

5、胃肠道便秘。

6、代谢胆固醇升高、三酰甘油升高、尿酸升高。

7、呼吸系统口咽疼痛。

8、泌尿系统肾功能损伤。

9、神经系统头痛。

10、血管高血压。

禁忌

1、妊娠期妇女只有潜在的益处大于对胎儿伤害的风险时才可使用。

2、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

3、儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

注意事项

1、存在严重感染的患者在感染决前不要给予本品，因可能掩盖急性炎症的体征和症状包括发热和急性期反应标志物受到抑制（如C反应蛋白，CRP）。接受本品的患者应严密监视感染的发生。

2、接受本品的患者不能接种活疫苗，因为对LL6抑制的作用可能干扰对抗原的正常免疫反应。

3、如患者发生严重超敏性反应，永久停止静脉滴注本品。

4、如患者发生轻至中度静脉滴注反应停应停止静脉滴注。如反应已消除，可用较低静脉滴注速率重新开始静脉滴注，还可考虑使用抗组胺药、对乙酰氨基酚和皮质激素，如干预后患者仍不能耐受，应终止静脉滴注。

5、治疗场所应能提供复苏设备、药物和受过复苏训练的人员。

6、在临床试验中曾有胃肠道穿孔报道，尽管没有在MCD患者中进行过试验。如患者存在G1穿孔的症状应及时评估。

药物相互作用

肝中CYP酶可被感染、炎症刺激和细胞因子包括IL6向下调节。本品治疗的患者中IL-6的信号传导受到抑制，可能恢复CYP酶活性至较高水平，导致CYP底物的代谢比用本品治疗前增加，正在使用治疗指数窄的CYP底物治疗的患者，在开始或终止本品治疗时，需进行治疗性监测（如华法林、环孢素、茶碱），并调整剂量。在停止治疗后本品对CYP酶活性的影响可能持续几周，谨慎与CYP3A4底物（如口避孕药、洛伐他汀、阿托伐他）。

药理作用

本品与人体的IL6结合，并阻滞IL-6与可溶性和膜结合IL6受体的结合，IL6可参与多种生理过程，例如免疫球蛋白的分泌。在MCD（multicentricCastleman'sdisease）患者中IL6的过度产生与全身性症状有关。

药代动力学

1、吸收：MCD患者给予本品后（11mg/kg，每3周1次，经1h静脉滴注），C_max=出现于静脉滴注结束时，在稳态时，平均C为332ug/ml（CV：42%），C_max=为84ug/ml（CV：78%）用每3周1次给药方案，在第6次静脉滴注时达稳态，稳态AUC为单次给药的1.7倍，多次给药后，在2.8-11mg/kg剂量范围时，本品的药动学与剂量接近正比关系。

2、分布：基于群体药动学分析，体重70kg男性受试者中央室的分布容积为4.5L（CV20%）。

3、消除：本品的清除率为0.23L/d。静脉滴注11mg/kg后，终末t_1/2为20.6d（范围：14.229.7d）。

贮藏方法

避光，贮于2-8℃，不可冷冻。

有效期

18个月