成分

本品的主要成分为氟唑帕利。

性状

本品内容物为白色粉末。

适应症

1、本品适用于既往经过二线及以上化疗的伴有胚系BRCA突变（gBRCAm）的铂敏感复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的治疗。

2、本品适用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。

规格

50mg。

用法用量

推荐剂量为每次150mg（3粒），每日服用2次（早晚各1次），整粒吞服，在进餐后或空腹时均可服用（推荐进餐后服用）。

不良反应

本品的不良反应主要有贫血、恶心、白细胞减少症、乏力、血小板减少症、中性粒细胞减少症、呕吐、食欲减退、淋巴细胞减少症、血肌酐升高等。

禁忌

1、对氟唑帕利和辅料过敏的患者禁用。

2、治疗期间和末次给药后1个月内停止哺乳。

注意事项

1、本品有一定的血液学毒性，包括贫血、白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低等。既往抗肿瘤治疗引起的血液学毒性未恢复之前，患者不应开始接受本品治疗。

2、如果患者出现重度或输血依赖性的血液学毒性，应中断治疗，并且应进行相关的血液学检测。针对心脑血管高危患者，需要加强贫血相关监测，必要时进行剂量调整。

3、在PARP抑制剂治疗肿瘤中有临床报道会引起骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病（MDS/AML）。患者在实际使用本品的过程中，应密切监测MDS/AML的症状、体征和实验室检查结果。一旦确诊应永久停药，并进行适当的治疗。

4、根据本品的作用机制（聚ADP核糖聚合酶抑制）及动物试验，当妊娠女性服用本品时，可能对胎儿造成伤害。在妊娠期间不应服用本品。如果患者在服用药物期间怀孕，应告知患者本品对胎儿潜在的危害。建议育龄期女性在治疗期间以及最后一次服药后6个月内必须使用有效的避孕措施。

孕妇及哺乳期妇女用药

育龄期女性在本品治疗开始时及治疗期间不得怀孕，在治疗开始前均需进行妊娠试验。治疗期间和本品末次给药后6个月内，育龄期女性必须采取有效的避孕措施。

在治疗期间和本品最后一次给药后6个月内，妊娠期和未使用可靠避孕措施的育龄期女性不得使用氟唑帕利胶囊。

尚未开展氟唑帕利分泌至乳汁的动物研究。尚不清楚氟咗帕利或其代谢产物是否会分泌至人乳汁中，根据本品的药理学特征，建议本品治疗期间和最后一次给药后1个月内停止哺乳。

儿童用药

尚未确立氟唑帕利在18岁以下儿童和青少年中的安全性与疗效。

老人用药

临床研究中没有对老年患者进行特殊剂量调整，建议老年患者应在医生的指导下使用。

药物相互作用

1、CYP3A4抑制剂和诱导剂：临床用药中建议避免同时使用CYP3A4强抑制剂。如必须使用，可以停用氟唑帕利：在停止合并使用CYP3A4强抑制剂且至该药物清除5-7个半衰期后，可恢复氟唑帕利至原给药剂量和频率。临床上氟唑帕利和CYP3A4中等抑制剂合用时，建议下调氟唑帕利剂量至50mg。临床用药中建议避免同时使用CYP3A4强诱导剂。

2、其他药物：人肝微粒体体外试验显示，氟唑帕利抑制CYPIA2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2CI9、CYP2D6、CYP3A-M（味达唑仑为底物）和CYP3A-T（睾酮为底物）的IC50值分别为>300、228、163、55.9、106、147、146和59.0M。氟唑帕利对CYP3A-M、CYP3A-T存在一定的时间依赖性抑制作用。

人原代肝细胞体外试验显示，氟唑帕利在5μM浓度下对CYP1A2、CYP2B6酶活性有诱导作用，可诱导CYP2B6、CYP3A4mRNA水平上升。

体外细胞试验显示，氟唑帕利抑制P-gp、BCRP的IC50值分别为97.1、56.4μM，抑制OAT1、OAT3、OCT2、OATPIB1、0ATP1B3、MATE1和MATE2K的1C50值分别为11.9、39.3、20.9、34.5、45.1、4.83和5.81μM。

药物过量

尚未确定本品用药过量的临床症状。少数患者服用本品日剂量达450mg，无非预期不良反应报告。若出现药物过量，必须密切监测患者不良反应的症状和体征，并进行适当的对症及一般支持治疗。

药理作用

氟唑帕利为小分子PARP抑制剂，对PARP1酶分子水平抑制作用的IC₅₀值为2.0nM，对MDA-MB-436细胞PARPI酶活性抑制作用的IC₅₀值为8.0nM。氟唑帕利可抑制BRCA1/2功能异常细胞中的DNA修复过程，诱导细胞周期阻滞，进而抑制肿瘤细胞增殖。

贮藏方法

密封，30℃以下保存。

有效期

18个月

执行标准

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH08112021。

批准文号

国药准字H20200014。