成分

本品主要成分为替诺福韦。

性状

本品一般性状为片剂。

适应症

本品用于治疗HIV感染、慢性HBV感染。本品和其他反转录酶抑制剂合用于HIV-1感染、慢性乙型肝炎的治疗。

规格

片剂：300mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、口服：300mg，1次/日，与食物同服。

2、使用的剂量不允许超过推荐的剂量。本品宜在医生指导下使用，尤其有肾功能损害患者。

不良反应

1、全身无力。

2、胃肠道反应：轻至中度的胃肠道不适，常见的有腹泻、腹痛、食欲减退、恶心、呕吐和胃肠胀气、胰腺炎。

3、代谢系统：低磷酸盐血症（1%发生率）；脂肪蓄积和重新分布，包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房增大、库欣综合征

4、可能引起乳酸中毒、与脂肪变性相关的肝大等。

5、神经系统：头晕、头痛。

6、呼吸系统：呼吸困难。

7、皮肤：药疹。

禁忌

对替诺福韦、替诺福韦酯或替诺福韦酯片剂中任何辅料过敏的患者禁用该药。

注意事项

1、阿德福韦和（或）替诺福韦的组合产品应避免同时使用。

2、在有肾功能不全危险因素或有基础肾功能不全的患者中，使用替诺福韦需监测肾功能，根据肌酐清除率调整剂量。

3、单用核苷类似物或合用其他抗反转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒，严重者伴有脂肪变性的肝大。

4、长期使用本品可产生耐药病毒株，乙肝病毒多聚酶的rtA194T和rtV214A变异与替诺福韦耐药有关。

药物相互作用

1、本品与阿昔洛韦、更昔洛韦等合用，可减少替诺福韦的排泄。

2、本品与阿德福韦或阿扎那韦等合用可以增加替诺福韦或合用药物的血清浓度。

药理作用

本品是一种核苷酸类反转录酶抑制剂，以与核苷类反转录酶抑制剂类似的方法抑制反转录酶，从而具有潜在的抗HV-1型病毒的活性。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插入DNA中终止DNA链。在体外，本品可有效对抗多种病毒，包括那些对核苷类反转录酶抑制剂耐药的毒株。在体外，本品对野生型HIV-1型的IC₅₀（半数抑制浓度）为1.6μmol，对HIV-2型为4.9μmol，对HBV为1.1μmol。

药代动力学

替诺福韦几乎不经胃肠道吸收，因此进行酯化、成盐，成为替诺福韦酯富马酸盐。替诺福韦酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦，替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1-2h内替诺福韦达血药峰值。本品与食物同服时生物利用度可增大约40%。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10h，从而使之适用于每日给药1次。本品主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄，70%-80%以原型经尿液排出体外。

贮藏方法

密封。

有效期

24个月