成分

本品主要成分为盐酸奈必洛尔。

性状

本品一般为片剂。

适应症

本品用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常、充血性心力衰竭。

规格

片剂：2.5mg；5mg；10mg；20mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

片剂：口服。

1、高血压：治疗轻中度高血压的最有效和常用剂量是一次5mg，一日1次。

2、肾功能不全时剂量：应考虑减少肾功能不全者的初始剂量。建议初始剂量为一日2.5mg，逐渐加量。

3、肝功能不全时剂量：可能需调整剂量。不建议慢性肝脏疾病患者使用奈必洛尔。

4、心绞痛、心肌梗死、心律失常、充血性心力衰竭：尚未确定常用有效口服治疗剂量。

临床应用及指南

殷莎，魏泽卉，张飞等通过奈必洛尔对非对称性二甲基精氨酸诱导损伤人脐静脉内皮细胞的保护作用研究，得出结论奈必洛尔可保护ADMA诱导损伤HUVECs。（中西医结合心脑血管病杂志，2018，16(17):2491-2494）

不良反应

1、可见心率下降、心动过缓、心悸、低血压、心衰、心脏阻滞、肢冷、疲乏、嗜睡、头昏和头痛，2型糖尿病（非胰岛素依赖）患者使用β肾上腺素受体阻断药后发生高血糖、恶心等。

2、较少见失眠、神经质、焦虑。

3、罕见服药期间发生肌痛、阳痿的报道。

禁忌

下列情况禁用：

1、对奈必洛尔过敏。

2、心源性休克。

3、心力衰竭。

4、二度、三度房室传导阻滞。

5、重度窦性心动过缓。

注意事项

1、不建议慢性肝脏疾病患儿使用奈必洛尔。

2、下列情况慎用：麻醉（或外科手术）状态；支气管痉挛性疾病；脑血管供血不足；充血性心力衰竭；糖尿病；肝脏疾病；甲状腺功能亢进（或甲状腺毒症）；重症肌无力；外周血管病。

3、用药前后及用药时应监测血压和心率。

4、甲亢患者的高摄取率可致β肾上腺素受体阻断药的清除增加，当患者的甲状腺功能正常时，可能需减少β肾上腺素受体阻断药的剂量。

药物相互作用

1、与齐留通合用，可致β肾上腺素能阻断作用显著增强。合用时应谨慎。

2、与二氢吡啶钙通道阻断药（或异搏定）合用，两者的心血管作用相加（异搏定还可降低某些β肾上腺素受体阻断药的代谢），导致低血压和（或）心动过缓。必需合用时，应仔细监测心功能，尤其是对易发生心衰的患者。

3、与地尔硫䓬合用，可致低血压、左心室衰竭和房室传导障碍。可能机制为两药的心血管效应叠加及地尔硫䓬使某些经肝代谢的β肾上腺素受体阻断药代谢降低所致。必需合用时，应仔细监测心功能，特别是对易发生心衰的患者。经肝代谢的β肾上腺素受体阻断药可能需调整剂量。

4、β肾上腺素受体阻断药与胺碘酮合用，两者的心脏效应叠加，可致低血压、心动过缓或心脏停搏。因此，对正使用β肾上腺素受体阻断药的患者，尤其是怀疑有潜在窦房节功能障碍的患者（如心动过缓、病窦综合征或部分房室传导阻滞），应慎用胺碘酮。必需合用时应严密监测心功能。

5、与地高辛合用，两药的心脏作用相加，并可能增加地高辛的生物利用度，导致房室阻滞和可能的地高辛毒性。合用时应仔细监测心电图和地高辛的血清浓度，请调整剂量。

6、与莫索尼定合用期间突然停用莫索尼定，可能导致反跳性高血压。故停止联合治疗时，应先停用β肾上腺素受体阻断药，然后于几日内逐渐停用莫索尼定，同时密切监测血压。

7、与可乐定合用，可加剧可乐定的撤药反应（急性高血压）。可能机制为α肾上腺素能刺激加重血压反弹。因此，两药同用者停用可乐定时应密切监测高血压反应，可停用β肾上腺素受体阻断药几日后逐渐减少可乐定的剂量，也可使用拉贝洛尔代替可乐定，并根据患者血压调整拉贝洛尔的剂量（800-1200mg）。如出现高血压危象，可用α肾上腺素受体阻断药，如酚妥拉明或哌唑嗪。

药理作用

奈必洛尔为长效心脏选择性肾上腺素β₁受体阻断药，其具有β₁受体阻断作用及相关的抗高血压活性，在治疗剂量显示增强左心室功能、降低外周血管阻力的作用。

药代动力学

口服奈必洛尔，0.5-2小时达血药浓度峰值，生物利用度为12%-96%，食物对吸收无显著影响。奈必洛尔的蛋白结合率约为98%。药物在肝脏受P450、CYP2D6作用代谢，代谢物为无活性的羟化代谢物、葡萄糖醛酸奈必洛尔和葡萄糖醛酸羟化代谢物。原型化合物的为t_1/2为10小时，48%经肠道排泄。

贮藏方法

避光，密封，保存于20-25℃。

有效期

24个月