成分

本品主要成分为鲁比前列酮。

性状

本品一般为胶囊剂。

适应症

本品用于成人慢性特发性便秘，便秘型肠易激综合征（只用于18岁以上女性患者）。

规格

胶囊剂：24μg。

用法用量

胶囊剂：

口服。推荐剂量为24μg，2次/日，餐中服。

不良反应

1、常见不良反应为胃肠道症状，其中恶心发生率为13.2%，呈剂量依赖性，与食物同服可降低其发生率。腹泻发生率为3.4%，与剂量无关。

2、其他还有晕厥、震颤、感觉异常、味觉异常、僵直、无力、疼痛、水肿、哮喘、呼吸痛、咽喉发紧、精神紧张、面红、心悸、食欲缺乏等。

禁忌

1、对本品过敏和机械性肠梗阻病史者禁用。

2、妊娠期妇女及哺乳期妇女慎用。

注意事项

用于治疗便秘型肠易激综合征时只能用于18岁以上的成年女性，儿童及成年男性禁用。

药物相互作用

体外试验证实，本品与其他药物发生相互作用的概率很小。体外肝微粒体的研究显示，碳酞还原酶在该药生物转化中起作用，同时本品既不诱导也不抑制CYP酶，包括3A4、2D6、1A2、2A6、2B6、2C9、2C19和2E1等。

药理作用

本品为一局限性氯离子通道激活剂，可选择性活化位于胃肠道上皮尖端管腔细胞膜上的2型氯离子通道，增加肠液的分泌和肠道的运动性，从而增加排便，减轻慢性特发性便秘的症状，且不改变血浆中钠和钾的浓度。

药代动力学

因本品生物利用度很低，血药浓度低于检测限（10pg/mL），而无法准确测定其药动学参数，日前仅能测定其活性代谢产物M3。单剂口服24μg后，M3的Tmax为1.14h,Cmax为41.9pg/ml,AUC为59.1（pg·h）/ml。蛋白结合率为94%，除胃肠道外，其他组织只有极微量分布。本品在胃、空肠迅速广泛代谢为M3，其生物转化并非CYP系统介导，而是被碳酞还原酶所代谢。M3的半衰期为0.9-1.4h。口服本品72g，24h尿液中回收率为60%，168h内粪便中回收率为30%，排泄物中的本品和M3为痕量。高脂肪餐可使M3的Cmax降低5%，AUC不变，临床意义不明，迄今尚无肝肾功能不全患者的药动学资料。

贮藏方法

避免高温和潮湿，室温保存。

有效期

24个月