成分

本品主要成分为达拉木单抗。

性状

本品为注射剂。

适应症

本品用于治疗曾经蛋白酶体抑制剂和免疫抑制剂在内的三线药物治疗的多发性骨髓瘤。

规格

注射剂：（1）100mg/5ml；（2）400mg/20ml。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、给予本品前1h，静脉给予甲强龙100mg或等效的中长效皮质激素，口服0.651g对乙酰氨基酚，口服或静脉给予抗组胺药（如苯海拉明25-50mg）。

2、本品的推荐剂量为16mg/kg，每周一次，连用8周，第9周至第24周，每2周一次，从第25周开始，每4周一次，直至疾病进展。

3、为预防迟发性过敏反应，应在给予本品后的第1d和第2d口服甲强龙20mg或等效的中长效皮质激素。

4、本品应单独使用静脉管路滴注，应使用0.2pm或0.22pm的在线滤器，首次用药，抽取所需剂量稀释于0.9%氯化钠注射液1000ml中，初始滴注速度为50mlh，如无输液反应，每小时可增加滴注速度50ml/h，最大滴注速度为200ml/h，第2次用药，抽取所需剂量稀释于0.9%氯化钠注射液500m中，初始滴注速度为50ml/h，如无输液反应每小时可增加滴注速度50ml/h，最大滴注速度为200ml/h。从第3次开始，抽取所需剂量稀释于0.9%氯化钠注射液500m1中，初始滴注速度为50ml/h，如无输液反应，每小时可增加滴注速度100ml/h，最大滴注速度为200ml/h。

5、如出现轻中度输液反应，应暂停用药，症状好转后，以≤25mlh的速度重新开始，如未再次出现输液反应，可按上述方案增加滴注速度；如出现重度输液反应，症状缓解至≤2级，以≤25ml/h的速度重新开始，如未再次出现输液反应，可按上述方案增加滴注速度，如再次出现3级以上输液反应重复上述步骤，第3次出现3级以上输液反应，应水久停药。

不良反应

1、临床试验中发现的不良反应包括输液反应、疲乏、发热、寒战、咳嗽、鼻塞、呼吸困难、腰痛、关节痛、骨骼肌痛、四肢痛、上呼吸道感染、鼻咽炎、肺炎、恶心、腹泻、便秘、呕吐、食欲降低、头痛、高血压。

2、实验室检查可见贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、淋巴细胞减少。

禁忌

1、对本品过敏者禁用。

2、单克隆抗体可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

3、儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

注意事项

1、使用本品时可发生输液反应应预防给予皮质激素、对乙酰氨基酚和抗组胺药。

2、本品与红细胞上的CD₈结合，可导致Coombs试验出现假阳性。

3、本品增加包括带状疱疹病毒在内的病毒感染的机会，在本品治疗1周后应给予抗病毒药物预防带状疱疹复发，共用3个月。

4、本品为单克隆抗体，可被血清蛋白电泳或免疫固定分析捕获，可影响对存在Igik的骨髓瘤蛋白的患者反应和疾病进展的判断。

5、育龄期妇女在治疗期间应采取有效的避孕措施，直至治疗结束后至少3个月。

药物相互作用

与抗肿瘤药、免疫抑制药合用可增强本品的免疫抑制作用。

药理作用

CD38，是跨膜糖蛋白，表达于包括多发性骨髓瘤在内的造血细胞和其他类型细胞及其组织细胞的表面，具有多种功能，如受体介导的帖附、信号传导、调节环化酶和水解酶的活性。本品为抗CD的单克隆抗体，与CD结合后，通过诱导Fc介导的交联、补体依赖细胞毒性、免疫介导的肿瘤细胞溶解、抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用、抗体依赖性胞吞作用等抑制表达CD3的肿瘤细胞的生长。

药代动力学

静脉滴注的剂量在1-24mg/k间，AUC升高的比例大于剂量增加的比例，增加剂量或重复用药后，清除率会降低，显示存在靶介导的药动学。每4周滴注一次，约5个月后达稳态。清除率为171.4（±95.3）m/d，分布容积为4.7（±1.3L.），t_1/2为18（士9）d。

贮藏方法

避光，贮于2-8℃，严禁冷冻和振摇。

有效期

18个月