成分

本品主要成分为达卡他韦。

性状

本品为片剂。

适应症

本品作为治疗方案的一部分，用于治疗慢性丙型肝炎病毒感染。

规格

片剂：30mg：60mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

推荐剂量为60mg，1次/日，是否与食物同服均可。

1、无肝硬化的HCV基因1型或4型感染的患者本品与索氟布韦合用，疗程12周，对于经NS3/4A蛋白酶抑制治疗的患者，考虑延长至24周。

2、伴代偿性肝硬化的HCV基因1型或4型感染的患者本品与索氟布韦合用，疗程24周，对于未经治疗的患者、28BCcr基因型和或病毒载量低的患者可考虑缩短疗程至12周；晚期肝病患者可考虑加用利巴韦林。

3、伴代偿性肝硬化的HCV基因3型感染的患者本品与索氟布韦合用，疗程24周。

4、HCV基因4型与聚乙二醇干扰素、利巴韦林合用，疗程24-48周。如果在治疗第4周和第12周检测不到HCVRNA，3种药物使用至24周；如果在治疗第4周和第12周不是一次都检测不到HCVRNA，3种药物治疗24后，继续聚乙二醇干扰素、利巴韦林治疗至48周。

5、在治疗第4周、第12周、第24周测定HCVRNA水平，在第4周HCVRNA水平≥100IU/ml，或在12周或24周，HCVRNA水平≥251U/ml，提示本品的治疗无足够疗效，应停止治疗。

6、与强效CYP3A抑制剂合用，本品的剂量应减至30mg，与中效CYP3A抑制剂合用，本品的剂量增加至90mg。

7、如漏服一剂，如距下次服用4h以上，应尽补服。

不良反应

与聚乙二醇干扰素、利巴韦林或索氟布韦联合用药时，常见的不良反应为贫血、食欲降低、抑郁、焦虑、失眠、头痛、头晕、偏头痛、热潮红、咳嗽、呼吸困难、鼻充血、恶心、腹泻、腹痛、便秘、腹胀、胃一食管反流性疾病、口干、呕吐、瘙痒、皮肤干燥、脱发、皮疹、关节痛、肌痛、疲乏、易激惹。

禁忌

1、18岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

2、妊娠期妇女只有在潜在益处大于对胎儿潜在风险才可使用。

3、哺乳期妇女应避免哺乳，因为尚不明确本品是否能通过母乳并且是否对婴儿有害。

4、肝移植患者用药的安全性和有效性尚不明确。

5、对其他基因型HCV的有效性尚不明确。

6、与其他药物合用（如聚乙二醇干扰素、利巴韦林、索氟布韦）时，参见其他药物的说明。

7、不推荐用于重度肝功能不全患者。

8、亚洲人种的暴露量高于其他人种3.4倍，具东亚血统的人群在使用本品时应权衡利弊。

注意事项

本品不能单用，需与索氟布韦或聚乙二醇干扰素、利巴韦林合用。

药物相互作用

1、波普瑞韦抑制CYP3A4，可升高本品的血药浓度，本品与包括波普瑞韦在内的CYP3A4强效抑制剂合用，应降低剂量至30mg，1次/日。

2、本品与西美瑞韦合用，两药的暴露量均见升高，但不必调整两药的剂量。

3、特拉匹韦可升高本品的血药浓度，本品的剂量应降至30mg，1次/日。

4、阿扎那韦利托那韦可升高本品的血药浓度，本品的剂量应降至30mg，1次/日。

5、达芦那韦利托那韦、洛匹那韦利托那韦可能升高本品的血药浓度，尚无研究数据，不推荐合用。

6、替诺福韦、拉米夫定、齐多夫定、恩曲他滨、阿巴卡韦、去羟肌苷、司他夫定与本品合用，无临床意义的相互作用，不必调整剂量。

7、依曲韦林、奈韦拉平可能会降低本品的血药浓度，尚无研究数据，不推荐合用。

8、与利匹韦林合用无临床意义的相互作用，不必调整剂量。

9、与拉替拉韦、多芦那韦、恩夫韦肽、马拉维诺合用无临床意义的相互作用，不必调整剂量。

10、与含可比司他的制剂合用，可能会升高本品的血药浓度，本品的剂量应降至30mg，1次/日。

11、与H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂无临床意义的相互作用，不必调整剂量或分开服用。

12、克拉霉素、泰利霉素可能升高本品的血药浓度，合用时本品的剂量应降至30mg，1次/日。

13、红霉素可能升高本品的血药浓度，谨慎合用。

14、与阿奇霉素、环丙沙星无临床意义的相互作用，不必调整剂量。

15、本品与达比加群合用，两药血药浓度都受影响，应监测不良反应，特别是出血的风险。

16、与华法林无临床意义的相互作用，不必调整剂量。

17、卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、奥卡西平可明显降低本品的血药浓度，禁止合用。

18、与西酞普兰无临床意义的相互作用，不必调整剂量。

19、酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑可升高本品的血药浓度，合用时本品的剂量应降至30mg，1次/日。

20、与氟康唑合用无临床意义的相互作用，不必调整剂量。

21、利福平、利福喷汀、利福布汀可明显降低本品的血药浓度，禁止合用。

22、本品可升高地高辛的血药浓度，地高辛的剂量应从低剂量开始仔细滴定，推荐监测地高辛的血药浓度。

23、地尔硫蕈、硝苯地平、氨氯地平、维拉帕米等钙通道阻滞剂可升高本品的血药浓度。

24、全身用地塞米松可能会降低本品的血药浓度，禁止合用。

25、贯叶连翘可能会降低本品血药浓度，禁止合用。

26、与炔雌醇诺孕酯无临床意义的相互作用，与其他口服避孕药的相互作用尚不明确。

27、与环孢素、他克莫司、西罗莫司、吗替麦考酚酯无临床意义的相互作用，不必调整剂量。

28、与丁丙诺啡、美沙酮无临床意义的相互作用，不必调整剂量。

29、本品与苯二氮草类药物无临床意义的相互作用，不必调整剂量。

药理作用

本品是HCVNS5A蛋白抑制剂NS5A蛋白是病毒复制关键的多功能蛋白。本品可抑制HCVRNA的复制和病毒颗粒的组装。

药代动力学

1、吸收：多剂量给予本品后，血药浓度在1-2h后达峰值，暴露量的增加与剂量的增加近似线性。1次/日给药4日后达稳态。一次60mg，1次/日多次给药后，C_max为1534（58%CV）ng/ml，AUC_0-24h为14122（70%CV）（ng.h）/ml。C_max为232（83%CV）ng/ml。本品片剂的生物利用度约为67%。

2、分布：本品的血浆蛋白结合率为99%，且与浓度无关。稳态分布容积为47L，本品是P糖蛋白、OATP1B1和BCRP的抑制剂。

3、代谢：本品主要经CYP3A4代谢，血浆中主要为原药，无一种代谢产物的浓度超过原药的5%。

4、排泄：口服放射性标记的本品6mg，粪便中相收88%的给药剂量（53%为原药），尿液中回收6.6%（主要为原药）。t_1/2为12-15h，清除率为4.24L/h。

5、肾功能不全者暴露量稍有升高。

贮藏方法

避光，贮于30℃以下。

有效期

24个月