成分

本品的主要成分为丝裂霉素。

性状

注射用丝裂霉素：青紫色粉末或灰紫色冻干粉末；遇光不稳定。

适应症

本品适用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也适用于肝癌、胰腺癌、结直肠癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔内积液。

规格

注射用丝裂霉素：（1）2mg；（2）4mg；（3）8mg；（4）10mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射用丝裂霉素：

1、静脉注射：每次3-4瓶（6-8mg），以氯化钠注射液溶解后静脉注射，每周一次。也可5-10瓶（10-20mg）一次，每6-8周重复治疗。

2、动脉注射：剂量与静脉注射同。

3、腔内注射：每次3-4瓶（6-8mg）。

4、联合化疗：FAM（氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素）主要用于胃肠道肿瘤。

临床应用及指南

顾文东，吕卫兵等通过序贯胸腔注射丝裂霉素及5-氟尿嘧啶治疗恶性胸水的Meta分析，得出结论序贯胸腔注射丝裂霉素及5-氟尿嘧啶治疗恶性胸水的临床疗效显著。（中国社区医师，2016，32（21）：94-95.）

不良反应

1、骨髓抑制是最严重的毒性，可致白细胞及血小板减少。白细胞减少常发生于用药后28-42日，一般在42-56日恢复。

2、恶心、呕吐发生于给药后1-2小时，呕吐在3-4小时内停止，而恶心可持续2-3日。

3、对局部组织有较强的刺激性，若药液漏出血管外，可引起局部疼痛、坏死和溃疡。

4、少见的副作用有间质性肺炎、不可逆的肾功能衰竭等。

5、心脏：本品与阿霉素同时应用可增加心脏毒性，建议阿霉素总量限制在按体表面积450mg/m²以下。

禁忌

1、水痘或带状疱疹患者禁用。

2、用药期间禁用活病毒疫苗接种和避免口服脊髓灰质炎疫苗。

3、孕妇及哺乳期妇女禁用。

注意事项

丝裂霉素应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用。

1、用药期间应密切随访血常规及血小板、血尿素氮、肌酐。

2、在应用丝裂霉素后数月仍应随访血常规及肾功能，特别是接受总量大于60mg的患者，易发生溶血性贫血。

3、长期应用抑制卵巢及睾丸功能，造成闭经和精子缺乏。

4、本品局部刺激严重，若药液漏出血管外，可致局部红肿疼痛，以致坏死溃疡。

5、丝裂霉素一般经静脉给药，也可经动脉注射或腔内注射给药，但不可作肌肉或皮下注射。

6、应避免注射于静脉外，如静脉注射时有烧灼感或刺痛，应立即停止注射。

7、由于丝裂霉素有延迟性及累积性骨髓抑制，一般较大剂量应用时两疗程之间间隔应超过6周。

8、静注时药液漏至血管外应立即停止注射，以1%普鲁卡因注射液局封。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品在动物实验中有致癌及致畸性，在妊娠初期的3个月应避免应用本品，哺乳期不应用丝裂霉素。

老人用药

老年患者常有肾功能损害，丝裂霉素应慎用。

药物相互作用

丝裂霉素与阿霉素同时应用可增加心脏毒性，建议阿霉素的总量限制在按体表面积450mg/m²以下。

药理作用

1、本品为细胞周期非特异性药物，丝裂霉素对肿瘤细胞的G1期、特别是晚G1期及早S期最敏感，在组织中经酶活化后，它的作用似双功能或三功能烷化剂，可与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。

2、大鼠皮下注射200μg/kg，在60日以内引起死亡，组织学上在肝脏、肾脏及骨髓发现有淤血现象。

3、妊娠10-14日的小鼠，单次静脉注射给药2.0-10.0mg/kg，发现生存胎仔有明显的发育障碍。7.5mg/kg的给药群，有腭裂、尾短小、小颌症、欠趾症等畸形。

药代动力学

本品主要在肝脏中生物转化，不能通过血脑屏障。t_1/2分别为5-10分钟及50分钟，主要通过肾脏排泄。

贮藏方法

遮光，密闭保存。

有效期

36个月

执行标准

注射用丝裂霉素：中国药典2010年版二部。