成分

本品主要成分为阿昔单抗。

性状

本品一般为注射剂。

适应症

本品作为经皮冠状动脉介入治疗的辅助用药，还用于预防心肌缺血的并发症。

规格

注射剂：10mg/5ml。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射剂：

1、本品静脉给药。

2、经皮冠状动脉介入治疗前10-60分钟静脉快速注射0.25mg/kg，继以0.125mg/（kg·分钟）持续静脉滴注（最大可至10mg/分钟）12小时。

3、不稳定型心绞痛患者，经常规治疗无效，且准备在24小时内行经皮冠状动脉介入治疗者，可静脉快速注射0.25mg/kg，继以10mg/分钟持续静脉滴注18-24小时，至经皮冠状动脉介入治疗后1小时停止。

不良反应

1、心血管系统：室性心动过速假性动脉瘤、心悸、动静脉瘘、不完全性或完全性房室传导阻滞、结性心律不齐、栓塞、血栓性静脉炎。

2、代谢或内分泌系统：可见糖尿病、高钾血症。

3、呼吸系统：可见肺炎、肺部啰音、胸腔积液、支气管炎、支气管痉挛、胸膜炎、肺栓塞、干啰音。

4、肌肉骨骼系统：可见肌痛。

5、泌尿生殖系统：可见尿潴留、排尿困难、肾功能异常、尿频、膀胱痛、尿失禁、前列腺炎。

6、神经系统：可见头晕、感觉迟钝、肌肉收缩肌张力亢进、昏迷、复视7、精神可见焦虑、思维异常、兴奋、思维混乱。

8、胃肠道：可见口干、恶心、呕吐、腹痛、消化不良、腹泻、腹胀、肠梗阻、胃内容物异常反流。

9、血液：可见出血，多发生于动脉穿刺位点，胃肠道、泌尿生殖道、腹膜后及其他部位较大出血事件的发生率亦较高。还可见血小板减少，贫血，白细胞增多、瘀斑。

10、其他：可见背痛、胸痛、头痛、穿剩位点或注射部位终痛，多汗，衰弱，痒、视力异常，水肿，创伤，脓肿，蜂窝织炎，肢端寒冷，面色苍白，瓶疹、炎症。

禁忌

1、对本品或其他鼠源单抗过敏者，活动性内脏出血者，近期（6周内）有明显的胃肠道或泌尿生殖道出血者，两年内有脑血管意外（CVA）史或CVA后有明显后遗症者，血小板减少（血小板计数<10/m1）者，近期（6周内）接受过重大外科手术或经历过重大外伤者，颅内肿瘤、动静脉畸形、动脉瘤，难控制的重度高血压患者，有血管炎史或怀疑有此疾病者禁用。

2、哺乳期妇女慎用。

注意事项

1、7天内使用过口服抗凝药，且凝血时间大于用药前1、2倍者禁用本品。

2、经皮冠状动脉介入治疗前及治疗期间禁止静脉注射右旋糖酐。

3、本品应单独静脉给药，不得与其他药物混合注射。

4、用药后应仔细观察所有可能出血的部位，包括导管插入处、动静脉穿刺点、切口、注射部位、胃肠道、泌尿生殖道、腹膜后等。

5、为减少用药后的出血风险，可采用下述办法：

（1）给予较低有效剂量、根据患者体质量调整本品及肝素的用量、尽早进行股动脉鞘管拔除术；

（2）若于经皮冠状动脉介入治疗之前18-24小时给予本品，在滴注本品和肝素期间活化部分凝血活酶时间（aPTT）应维持在66-85s经皮冠状动脉介入治疗期间活化凝血时间（ACT）应保持在200-300s；

（3）经皮冠状动脉介人治疗后继续使用抗凝药的患者，aPTT应保持在60-85秒；

（4）在拔除动脉管前应检测aPTT或ACT，在aPTT≤50秒或ACT≤175秒时才可拔除动脉鞘管；

（5）如血管通路仅有股动脉前壁可穿刺，应避免使用Seldinger穿刺法进行鞘膜穿刺。

6、用药期间应尽量避免动静脉穿朝、肌内注射及使用导尿管、鼻气管插管，鼻胃管、自动血压袖带避免选择无法压迫部位的静脉内给药方式（如锁骨下或颈静脉）；抽血时应考虑使用0.9%氯化钠注射液或肝素封管；并监测血管穿刺部位。

7、拔除鞘管后，采用人工压迫法或机械止血工具施压股动脉至少30分钟。止血后应采取加压包扎。患者在拔除鞘管或停用本品后应卧床体息68小时，在停用肝素后应卧床体息4小时。在下床活动之前应拆除加压包扎。当股动脉鞘管在血管内就位时及拔除股动脉鞘管后6小时内，应频繁检查受影响腿部的鞘管插入位点和远端脉搏，已形成的血肿应监测是否扩大。

8、下述情况与出血危险增加有关，且在血管成形术情况下可能与本品的作用呈相加作用：急性心肌梗死症状发作的12小时内经皮冠状动脉介入治疗；长时间经皮冠状动脉介入治疗（持续70分钟以上），经皮冠状动脉介入治疗失败。

9、若用药后发生压迫止血法不能控制的严重出血事件，应立即停用本品和肝素。

10、使用本品后如出现过敏反应，应立即停药，并采取适当治疗措施。体内有人抗嵌合抗体（小时ACA）的患者，使用单克隆单体制剂（包括本品）可引起过敏反应，并降低药效。

11、尚无用药过量的临床经验。

12、用药前应检查血小板计数、凝血酶原时间ACT、aPTT。

药物相互作用

本品抑制血小板聚集，可能增加出血的风险，尤其是与抗凝药、溶栓药合用时，故与影响止血的药物合用时应谨慎，包括溶栓药、口服抗凝药、NSAIDS药及其他抗血小板药（噻氯匹定、氯吡格雷、双嘧达莫）。

药理作用

本品可抑制血小板聚集，其作用机制为阻止凝血因子Ⅰ、血管性假血友病因子（vWF）和其他黏附分子与活化的血小板GPnb/Ⅲa受体位点结合。此机制被认为是空间位阻和（或）构象效应而阻断上述生物分子与该受体的作用，而非与GPⅡb/Ⅲa结构中RGD（精氨酸甘氨酸门冬氨酸）位点结合的直接相互作用。

药代动力学

本品静脉快速注射后，由于与血小板GPⅡb/Ⅲa受体快速结合，游离血药浓度迅速降低，分布t_1/2小于10分钟，消除t_1/2约30分钟，按本品0.25mg/kg静脉快速注射，然后按10mg/分钟再连续滴注【或根据体重调整剂量，从0.125mg/（kg·分钟）到最大10mg/分钟】，可在滴注的整个过程中保持较为稳定的游离血药浓度。滴注结束后的约6小时内，游离血药浓度迅速下降，此后以较慢的速度下降，与血小板结合的本品在循环中可滞留15天或更长，但血小板功能一般于48小时后即恢复。

贮藏方法

贮于2-8℃，不得冷冻或振摇。

有效期

12个月