成分

本品主要成分为佐米曲坦。

性状

（1）佐米曲坦片：片剂。（2）佐米曲坦鼻喷剂：鼻喷剂。

适应症

用于治疗偏头痛和丛集性头痛。

规格

（1）佐米曲坦片：2.5mg；5mg。（2）佐米曲坦鼻喷剂：2.5mg；5mg。

用法用量

1、英国的起始剂量为2.5mg，如24h内症状持续或恢复，在第1次用药后，至少不少于2h可给予第2次剂量，本品的最大剂量为15mg/d，中重度肝功能不全患者用量不得超过5mg/天。如果起始剂量2.5mg疗效不满意，再次发作时可以给于5mg。

2、美国的起始剂量为1.25-2.5mg，24h内最大用量为10mg，肝病患者的单剂量应<2.5mg。

3、鼻喷剂：推荐剂量为2.5mg，喷鼻，单次最大剂量5mg，1日最大剂量10mg。

不良反应

1、5-HT受体激动药如本品，最常见的不良反应有头晕、面红、无力、嗜睡、疲劳。

2、可能发生恶心、呕吐。

3、终痛或刺痛感，沉重，发热，压抑、紧缩感也有报道。可能影响身体任一部位如喉部和胸部，而且可能是剧想的，这些症状都可能是由于血管疼率引起的，在偶然情况下，可导致严重的心血管事件，如心律失常，心肌缺血，甚至心肌梗死。

4、个别患者出现脑血管症状。

5、给药后很快出现血压短暂性上升。

6、低血压，心动过缓或心动过速、心悸也有报道。

7、视力障碍也有发生。

8、偶见肝功能受损，引起病发作（主要是有病史者）。

9、过敏反应轻者皮棒，重者出现全身过敏反应。

10、皮下注射局部疼痛常见。

11、透皮贴剂可发生用药部位疼痛、刺痛、瘙痒、灼热而不适。

12、有口于和肌痛的报道。

禁忌

1、对本品过敏者禁用。

2、本品及其他同类药物不宜用于基底部或偏的偏头痛。

3、5-HT受体缴动药禁用于未经控制的高血压，缺血性心脏病，有心肌梗死，冠状动脉血管痉挛（变异型心绞痛）、周围血管族病，既往曾有脑血管调发事件或短暂性缺血发作史的患者。

4、肝，肾功能不全患者应慎用，严重者禁用。

5、有编病史者慎用。

6、本品可经乳汁分泌，哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。

7、沃-帕-怀综合征患者禁用。

注意事项

1、对急性发作的偏头痛，应尽可能快地使用本品，通过任何给药途径，如1次用药无效，就不再给第2次药。

2、5-HT激动药不用于预防偏头痛发作。

3、使用本品及类似药物之前，必须明确诊断，应注意排除其他潜在面严重的神经性疾病。

4、绝经后妇女，40岁以上的男性及具有缺血性心脏病因素的人，在使用本品或其他5-HT激动药之前应排除潜在的心血管疾病。

5、用药期间，如发生胸痛，胸紧，应进行缺血性改变的充分检查。

6、5-HT激动药会引起嗜睡，用药者不可驾车或操纵机械。

7、对胺类药物过敏者，也可能对本品过敏。

药物相互作用

1、接受A型MAOIs的患者如合用本品，24h用量应减至7.5mg。

2、西咪替丁可抑制本品的代谢，合用时，本品24h用量应减至5mg与氟伏沙明或环丙沙星合用时，也应给予类似的减量，因为这些药都是针对CYPA2的酶抑制剂。

药理作用

本品对血管5-HT1受体亚型具有选择性激动作用，而对5-HT₁，5-HT₁受体量型或a1、a2或肾上服素能、D₁、D₂、毒蕈碱，苯二氮卓受体无亲和力或药理活性，本品可使头部动脉产生收缩作用。

贮藏方法

避热，避光，贮于室温。

有效期

24个月

附注

药代动力学：

口服后，本品的绝对生物利用度约为40%-50%，2-3.5h可达血药峰值，蛋白结合率为25%。本品在肝内代谢，主要代谢为吲噪乙酸N-氧化物和N-去甲同类物。N-去甲代谢物（183C91）比母药的活性要强，这将使本品发挥更大的疗效。此代谢物主要通过CYP1A2介导，而A型MAO则对N-去甲代谢物要进行进一步的代谢。多于60%的用量随尿液排出，主要为吲哚乙酸；随粪便排除者约为30%，主要为原药，消除t_1/2为2.5-3h，肝病患者可见延长。