成分

本品主要成分为奥匹哌醇。

性状

本品一般为片剂。

适应症

本品用于一般焦虑症（GAD）和躯体病样精神障碍；用于治疗伴有焦虑和紧张的抑郁症。

规格

片剂：50mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

片剂：口服，150-300mg/d，分2-3次服，维持剂量一次50mg，2次/日。

不良反应

1、本品与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，5-羟色胺及去甲肾上腺素双重再摄取抑制剂，相比耐受性较好，不良反应较少。

2、使用本品，尤其是开始治疗时的常见不良反应（≥1%到<10%）有疲劳、口干、鼻塞、低血压和直立性低血压。

3、偶发不良反应（≥0.1%到<1%）包括困倦麻痹、排尿障碍、视力调节障碍、震颤、体重增加、过敏性皮肤反应（皮疹、荨麻疹）、射精异常、勃起无力、便秘、肝酶一过性增高、心动过速和心悸。

4、罕见不良反应（≥0.01%到<0.1%）尤易发生于老年人的有兴奋、头痛、感觉异常；此外，由于长期大剂量治疗突然停药的不良反应包括坐立不安出汗、睡眠素乱、水肿、乳溢、排尿困难、虚脱、混乱请妄、恶心和（或）呕吐、胃肠道不适、味觉障碍和麻痹性肠梗阻。

5、极罕见不良反应（<0.01%）发生于长期治疗后的有癫痫发作、运动障碍（静坐不能、运动失调）共济失调、多发性神经病（ polyneuropathy）、青光眼、焦虑、脱发、粒细胞减少、严重肝功异常、黄疸和慢性肝损害。

禁忌

1、对本品或制剂中任何成分过敏者禁用。

2、急性酒精中毒、昏睡患者、镇痛药和抗抑郁药中毒患者禁用。

3、急性尿潴留、急性谵妄、未经治疗的窄角性青光眼患者禁用。

4、前列腺增生的尿潴留患者、麻痹性肠梗阻患者禁用。

5、当前存在重度房室传导阻滞、弥漫性室上性或室性传导素乱患者禁用。

6、禁止与MAOIs合用。

7、本品只可用于妊娠的前3个月，哺乳期妇女必需使用时，应停止哺乳。

8、儿童用药的安全性和有效性尚未建立。

注意事项

1、本品中毒症状包括困倦、失眠麻痹、精神激动、暂时性混乱、共济失调及共济失调加重、惊厥、少尿、无尿、心动过速或心动过缓、心律失常、房室传导阻滞、低血压、晕厥、呼吸抑制，罕有心搏停止。

2、本品过量无特异性的解毒药，一旦发生，催吐或洗胃清除尚未吸收药物；持续进行心血管监测至少8h。处理过量致呼吸衰竭，气管内插管并进行人工通气；严重低血压，可采取横卧位，静脉滴注血浆增容药、多巴胺或多巴酚丁胺；发生心律失常时，个体化治疗，及时纠正低血钾或酸中毒状况：如发生抽搐，静脉给予地西泮或其他抗惊厥药，如苯巴比妥或三氯乙醛。

药物相互作用

1、本品用于神经镇静药、催眠药、镇静剂（如巴比妥类药物、氯氮草）辅助治疗时些特异性反应，尤其中枢神经抑制作用可增加，或者可能增强常见不良反应。必要时减量。

2、与乙醇合用可引起麻痹。

3、本品开始治疗前， MAOIs应至少停药14d。

4、本品与β受体拮抗药、抗心律失常药（Ic类）、三环类抗抑郁药或其他影响微粒体酶的药物合用时，可导致这些药物的血浆浓度改变。

5、与神经镇静药（如氟派啶醇、利哌酮）合用，可使这些药物的血药浓度升高。

6、巴比妥类药物或抗惊厥药可降低本品血药浓度，使其治疗效应下降。

药理作用

1、本品在德国和欧洲被用作抗抑郁和抗焦虑药。虽为三环类抗抑郁药，但作用机制不同于同类其他药，大部分三环类抗抑郁药为再摄取抑制剂，但本品为受体激动剂。是亚氨芪类衍生物，属于二苯并氮类，作用相似于丙米嗪，并有中度安定作用。

2、本品为高亲和力的a受体激动剂，主要作用于a亚型，对a亚型亲和力较弱。此特性对治疗焦虑和抑郁起重要作用。

3、本品亦为D₂、5-HT₂、蕈毒碱受体等的低中度抑制剂，具有抗组胺和抗胆碱能作用。

4、σ受体为位于内质网的一组蛋白，σ1受体对细胞内的钙动员起重要作用，因此，可作为钙信号的传感器和调节器。激动剂与σ1受体结合后使σ1受体从内质网到转移周围部分（薄膜），再释放σ1受体和神经递质。本品的双相作用最初可迅速改善紧张、焦虑和失眠，本品为情感松弛作用的镇静药，在长期治疗后，显著下调σ2，但不下调σ1受体。

5、长期给药1-2周后，抗焦虑作用最显著，随后依靠其抗组胺效应发挥镇静作用，再后的效应不再明显。

药代动力学

本品胃肠道吸收快速而完全，终末T_1/2为6-11h，单剂量口服50mg，经3.3h可达血药峰值，C_max为15.6ng/ml；单剂量口服100mg后3h可达C_max33.2ng/ml。生物利用度为94%。血浆蛋白结合率为91%，分布容积约10L/kg。本品在肝内通过CYP2D6代谢为去羟基乙基奥匹哌醇。给药剂量的70%经肾排泄，其中10%为原药，余30%随粪便排出。

贮藏方法

密封、避光贮存。

有效期

24个月