博来霉素
博来霉素,常用盐酸博来霉素,西药名。常用剂型为注射剂。为细胞毒类抗生素 。用于头颈部、食管、皮肤、宫颈、阴道、外阴、阴茎的鳞癌、霍奇金病及恶性淋巴瘤、睾丸癌及癌性胸腔积液等。

通用名称

博来霉素

英文名称

Bleomycin

汉语拼音

Bolaimeisu

药品类型

细胞毒类抗生素

处方类型

处方药

医保类型

医保乙类
  • 成分

    本品主要成份为博来霉素A2、博来霉素B2。

  • 性状

    注射用盐酸博来霉素:白色至淡黄色冻干疏松块状物。

  • 适应症

    本品适用于头颈部、食管、皮肤、宫颈、阴道、外阴、阴茎的鳞癌、霍奇金病及恶性淋巴瘤、睾丸癌及癌性胸腔积液等。

  • 规格

    注射用盐酸博来霉素:1.5万博来霉素单位(相当于15个USP博来霉素单位)。

  • 用法用量

    本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

    注射用盐酸博来霉素:

    用注射器吸取适量的注射用水或生理盐水,葡萄糖溶液等,注入博来霉素瓶内。使之完全溶解后,抽入注射器内备用。

    1、给药途径:

    (1)肌肉或皮下注射:用上述溶液不超出5ml,溶解15-30个USP博来霉素单位的博来霉素,肌肉或皮下注射。用于皮下注射时,1个USP博来霉素单位/ml以下浓度注射为适度。

    (2)动脉内注射;将药物5-15个USP博来霉素单位溶解后,直接缓慢注射。

    (3)静脉注射:用5-20ml适合静脉注射用的溶液,溶解15-30个USP博来霉素单位的药物后,缓慢静脉滴入。如果明显发烧时,则应减少药物单次使用量为5个USP博来霉素单位或更少,同时可以增加使用次数。如1次/天。

    (4)治疗癌性胸膜炎:取60个USP博来霉素单位博来霉素溶解后.缓慢注入胸腔内,保留4-6小时后,抽出残留积液.一般一次可缓解。

    2、注射频率:一般为每周两次。可根据病情调节、一天一次至一周一次不同。

    3、使用总量:以肿瘤消失为目标,总量一般为300-400个USP博来霉素单位。即使肿瘤消失后,有时也应适当的追加治疗,如每周一次,一次为15个USP博来霉素单位静脉注射,共十次。

  • 不良反应

    1、肺:10%-23%的用药患者可出现肺毒性。表现为呼吸困难、咳嗽、胸痛、肺部啰音等,导致非特异性肺炎和肺纤维化,甚至快速死于肺纤维化。用药400个USP博来霉素单位的患者,肺功能失常发生率约为10%.1%-2%患者死于肺纤维化;用药500个USP博来霉素单位以上的患者死亡率可达3%-5%。应随时注意肺部纤维化,尤其注意肺活量、一氧化碳扩散容积、动脉内氧气分压等指标、胸部放射科照片检查,当发现肺部异常时,应立即停止用药,并适当的对症治疗。老年病人和心肺机能不良的病人,应特别注意,要减少用药剂量或延长用药间隔时间。

    2、皮肤毛发:可引起手指、脚趾、关节处皮肤肥厚和色素沉着,引起趾甲变色脱落、脱发。

    3、血液系统:本品引起骨髓抑制作用较轻微。

    4、心脏:本品可能引起心电图改变、心包炎症状.但可自然消失,无长期的心脏后遗症。

    5、肝:本品可能引起肝细胞脂肪浸润伴肝肿大。

    6、消化道:少数患者有食欲缺乏、恶心,少见呕吐、腹泻、口腔炎及口腔清破。

    7、坏死引起出血:治疗期间可出现肿瘤坏死引起出血,应特别注意。

    8、口腔炎:用药量达至150个USP博来霉素单位时,有时可出现口腔炎,停药后可自行恢复。

    9、静脉炎:长期静脉用药,可出现注射部位周围静脉壁变硬,此时应改成肌肉注射反复肌肉注射会引起局部硬结,应经常改变注射部位。

    10、其它:约1/3患者于用药后3-5小时可出现发热,一般38℃左右,个别有高热,常在几小时后体温自行下降。还可出现肿瘤局部疼痛、头痛、头部沉痛感、恶性腹泻、残尿感,药物皮疹,偶见过敏性休克。

  • 禁忌

    1、对本品过敏者。

    2、水痘患者。

    3、白细胞计数低于2.5×109/L者。

  • 注意事项

    1、注射本药前,先服吲哚美辛50mg可减轻发热反应。

    2、下列情况应慎用:70岁以上老年患者、肺功能损害、肝肾功能损害。发热患者及白细胞低于2500/mm3不宜用。

    3、对诊断的干扰:本品可引起肺炎样症状,肺纤维化、肺功能损害,应与肺部感染作鉴别。

    4、用药期间应注意随访检查:肺部有无罗音、胸部X线检查、肺功能检查、血常规血小板、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。

    5、本药总剂量不可超过400个USP博来霉素单位,因其可导致严重的与剂量相关的肺纤维化。

    6、因所有抗癌药均可影响细胞动力学,并引起诱变和畸形形成,孕妇与哺乳期妇女应谨馍给药,特别是妊娠初期的3个月。

    7、首次用药,应先肌内注射1/3剂量,若无反应,再注射其余剂量。

    8、静脉注射应缓慢,每次时间不少于10分钟。

    9、淋巴瘤患者易引起高热、过敏,甚至休克,用药前应作好充分准备。

    10、用药后避免日晒。

  • 药物相互作用

    1、与顺铂合用,可降低本品消除率。

    2、与地高辛合用时,本品可降低地高辛的治疗作用,继发心脏代偿失调。对必须合用者,须密切监测。

    3、与苯妥英合用,本品可降低苯妥英在肠内的吸收而降低其作用。治疗期间应监测苯妥英的血药浓度水平。必要时可增加苯妥英的剂量。

    4、使用本品时接种活疫苗(如轮状病毒疫苗),将增加活疫苗所致感染的危险,故接受免疫抑制化疗的病人禁止注射活疫苗;处于缓解期的白血病人,化疗结束后至少间隔三个月才能注射活疫苗。

  • 药理作用

    本品与铁的复合物嵌入DNA,引起DNA单链和双链断裂。它不引起RNA链断裂。作用的第一步是本品的二噻唑环嵌入DNA的G-C碱基对之间,同时末端三肽氨基酸的正电荷和DNA磷酸基作用,使其解链。作用的第二步是本品与铁的复合物导致超氧或羟自由基的生成,引起DNA链断裂。

  • 药代动力学

    口服无效,须经肌内或静脉注射,注射给药后,在血中消失较快,广泛分布到肝、脾、肾等各组织中,尤以皮肤和肺较多,因该处细胞中酰胺酶活性低,博来霉素水解失活少。部分药物可透过血脑屏障。血浆蛋白结合率仅1%连续静脉滴注4-5日,每日30个USP博来霉素单位,24小时内血浆浓度稳定在146×10-6个USP博来霉素单位/ml一次量静脉注射后初期和终末消除半衰期分别为24分钟及4小时,静脉注射后T1/2相应参数分别为1.3和8.9小时。3岁以下儿童则为54分钟及3小时。肌注或静注博来霉素15个USP博来霉素单位,血药峰浓度分别为1×10-3个USP博来霉素单位/ml及3×10-3个USP博来霉素单位/ml。本品在组织细胞内由酰胺酶水解而失活。主要经肾排泄。24小时内排除50%-80%。不能被透析清除。

  • 贮藏方法

    密封、在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

  • 有效期

    24个月

  • 执行标准

    注射用盐酸博来霉素:国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH15562005。

生产厂家
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