通用名称
布瓦西坦英文名称
Brivaracetam汉语拼音
Buwaxitan药品类型
非典型性抗癫痫药处方类型
处方药医保类型
非医保-
成分
本品主要成分为布瓦西坦。
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性状
本品为片剂、口服溶液、注射液。
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适应症
本品用于16岁以上部分发作性癫痛的辅助治疗。
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规格
(1)片剂:10mg;25mg;50mg:75mg;100mg。(2)口服溶液:10mg/ml。(3)注射液:5mg/5ml。
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用法用量
1、推荐起始剂量为一次50mg,2次/日,根据个体患者耐受性和治疗反应,剂量可调整至一次25mg,2次/日至一次100mg,2次/日。片剂和口服液空腹或进食后服用均可。口服液不可稀释后服用,应使用专用计量器具量取,家用汤匙不是合适的测量工具。
2、不能口服给药的患者可使用本品的注射液,经2-15min静脉注射。本品注射剂可不经稀释,或用0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉注射。剂量和用药频次与口服相同。
3、肝功能不全的患者,推荐起始剂量为一次25mg,2次/日,最大剂量是一次75mg,2次/日。
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不良反应
1、严重不良反应包括自杀的意念和行为、神经系统反应、精神病、支气管痉和血管神经性水肿等过敏反应、戒断症状。
2、常见恶心、呕吐、便秘、困倦、过度镇静、头晕疲乏、小脑协调和平衡障碍、易激惹。注射剂可见味觉障碍、欣快感、注射部位疼痛。
3、实验室检查少见白细胞降低、中性粒细胞降低。
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禁忌
1、对本品过敏者禁用。
2、终末期肾病的患者尚无资料,不推荐使用。
3、动物实验本品可经乳汁分泌,哺乳期妇女使用时应停止哺乳。
4、16岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未确定。
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注意事项
不可突然停用本品,以免癫痫发作频率增加。
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药物相互作用
1、利福平可明显降低本品的的血药浓度,可能是通过诱导CYP2C19导致的。与利福平合用时,本品的剂量应加倍。
2、本品可升高卡马西平活性代谢产物的血药浓度,但临床试验未发现安全性问题,本品与卡马西平合用时如出现不能耐受,可考虑降低卡马西平的剂量。
3、本品可升高苯妥英的血药浓度,合用时或合用后停用苯妥英时,应密切监测患者。
4、本品不会增强左乙拉西坦的作用。
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药理作用
本品的确切作用机制尚未阐明本品在大脑中与突触小泡蛋白2A(SV2A)有高亲和性和高选择性,可能是本品抗惊厥的作用机制。
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药代动力学
1、口服后本品的吸收快速而且完全。剂量在10-600mg,药动学与剂量成正比。口服本品后,平均Tmax约为1h(0.25-3h),高脂肪餐可延缓本品的吸收,但吸收度不变。高脂肪餐后服用本品片剂50mg,平均Cmax降低37%,Tmax延迟约3h,但AUC基本不变。
2、分布本品血浆蛋白结合率低(≤20%),分布容积为0.5L/kg,本品可快速分布于大多数组织中。
3、代谢本品主要在酰胺部位水解形成相应的羧酸代谢产物,继后在丙烷侧链羟基化,形成羟基代谢产物。水解反应主要通过肝内和肝外的酰胺酶催化,而羟基化主要由CYP2C19介导。CYP2C19乏代谢者和同时使用CYP2C19抑制剂的患者可能需降低剂量。另一种羟酸代谢产物是在羟基代谢产物的酰胺基团进行水解,或羧酸代谢产物的丙烷侧链羟基化得到的。代谢产物均无药理活性。
4、排泄本品主要以代谢产物的形式随尿液排出。给药72小时内约95%的给药剂量随尿液排出,其中原药占不到10%,随粪便排泄<1%的给药剂量。排泄的羧酸代谢产物占给药剂量的34%。本品的终末半衰期约9h。
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贮藏方法
贮于25℃以下,短程携带允许15-30℃,口服液开封后,最多保存5个月。
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有效期
24个月