成分

本品主要成分为奥克纤溶酶。

性状

本品一般为注射剂。

适应症

本品用于治疗症状性黄斑粘连。

规格

奥克纤溶酶注射液：0.5mg/0.2ml。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、本品使用前必须稀释，仅用于眼睛玻璃体内注射，必须由有资历的医师进行注射。推荐剂量为0.125mg（0.1ml稀释液），注射于患眼玻璃体内，一次性使用。

2、配制方法：

（1）把玻璃瓶从冰箱中取出，室温下解冻（需几分钟）。

（2）在无菌操作下，加入0.9%氯化钠注射液0.2ml至本品玻璃瓶中，轻轻转动玻璃瓶，直至混合均匀。

（3）检视有无颗粒，只有澄清、无色的无颗粒的溶液才能使用。用19G针头（轻微倾斜玻璃瓶以利抽取）抽取溶液后弃去针头，不能用此针头进行玻璃体内注射。

（4）换上30G针头，小心排出气泡和多余药物，调节至注射器0.1ml刻度。本品不含防腐剂，稀释后应立即注射。弃去玻璃瓶及未使用的溶液。

3、注意事项：

（1）玻璃体内注射应在无菌条件下进行，包括使用无菌手套、无菌布、无菌的开睑器，应给予足够的麻醉和广谱抗菌药物。

（2）注射针头应朝向玻璃腔的中心自角膜缘后3.5-4.0mm插入，避开水平子午线。将0.1ml的配制好的药液注射于中部玻璃体内。注射后立即评估眼内压。给予适当监测，包括检查视神经乳头的灌注并监测眼压。应告知患者注射后立即报告眼内炎症或视网膜玻璃体的不适症状（如眼痛、眼睛发热、畏光、视物模糊及视力下降）。

（3）每只注射液仅供1只眼睛使用，如对侧眼睛亦需治疗，应使用新的本品注射液，无菌环境、针头无菌手套、无菌布、无菌的开睑器等也需更换。不推荐7天内对另一只眼睛进行治疗，以便监测注射后的效应（包括注射后眼睛的视力下降）。

不良反应

1、临床试验中最常见的（5%-20%）不良反应：玻璃体浮游物、结膜出血、眼痛、闪光感、视物模糊、黄斑裂孔、视力敏锐度减退、视力损害及视网膜水肿。

2、发生率2%-5%的不良反应：黄斑水肿、眼内压升高、畏光、玻璃体脱离、眼睛不适、虹膜炎、流泪、眼干、视物变形、结膜充血及视网膜变性及色觉障碍。

禁忌

1、对于妊娠期妇女尚无足够的良好对照的临床研究，只有在确实需要时，妊娠期妇女才能使用。

2、本品是否分泌至乳汁尚不明确，哺乳期妇女慎用。

3、儿童用药的安全性与有效性尚未确定。

注意事项

1、本品可导致视力下降，最佳矫正视力可降低3行以上。大部分视力降低是由于牵引的进展造成的，可能需要外科干预，并给予患者适当监护。

2、可能发生与玻璃体注射相关的眼内炎症或感染、眼内出血和眼内压增高，炎症常为轻度和一过性。

3、有一例晶状体半脱位的报道，是给患者玻璃体内注射本品0.175mg（推荐剂量的1.5倍）造成的。动物实验中，给予推荐剂量的1.5倍，可致晶状体半脱位。猴子在28天后给予第2剂，全部发生晶状体半脱位。

4、临床试验中，玻璃体内注射本品，可致视网膜剥离、视网膜裂伤，多发生于玻璃体切割术中或术后。

5、色觉障碍（常为黄视）的发生为率为2%，约半数色觉障碍的病例视网膜电流扫描也出现改变（a及b波振幅降低）。

药物相互作用

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

药理作用

1、玻璃体视网膜交界面的粘连主要依靠层粘连蛋白、纤维粘连蛋白等细胞外基质成分的作用。黄斑粘连患者的玻璃体视网膜的层粘连蛋白、纤维粘连蛋白数量明显高于正常，降低层粘连蛋白、纤维连接蛋白水平能起到非手术治疗黄斑粘连的作用。

2、本品是一种蛋白酶，能水解玻璃体及玻璃体视网膜界面的蛋白成分（如层粘连蛋白、纤维蛋白及胶原蛋白），因此，能溶解引起玻璃体黄斑粘连蛋白质成分，使玻璃体黄斑粘连得以松解，用于治疗症状性黄斑粘连。大鼠试验中表明，本品可显著降低玻璃体与视网膜界面的层纤维连接蛋白和层粘连蛋白的水平。

药代动力学

1、择期行玻璃体切割术的手术患者，单次玻璃体内注射本品0.125mg，分别在玻璃体切割术前不同的时间点给予，玻璃体内本品水平（μg/ml），5-30min时为（12±7.6），31-60min时为（8.1±5.2），2-4h为（2.6±1.6），（24±2）h为（0.5±0.3），（7±1）d<0.272。

2、玻璃体内注射最小的推荐剂量0.125mg后，在血循环中检出的本品低于检测限。

3、本品进入内源性蛋白通路，快速被蛋白酶抑制剂α₂抗纤维蛋白溶酶或α₂巨球蛋白灭活。

贮藏方法

贮于20-25℃，短程携带允许15-30℃。

有效期

18个月