成分

本品主要成分为达卡巴嗪。

性状

注射用达卡巴嗪：类白色或略带微红色的疏松块状物或粉末，遇光或热易变红，在水中不稳定，放置后溶液变浅红色。

适应症

本品用于治疗恶性黑色素瘤。

规格

注射用达卡巴嗪：0.1g；0.2g。

用法用量

注射用达卡巴嗪：

1、静脉滴注：

取2.5-6mg/kg或200-400mg/m²，用生理盐水10-15ml，溶解后用5%葡萄糖溶液250-500m稀释后滴注。30分钟以上滴完，一日1次，连用5-10日为1疗程，一般间歇3-6周重复给药。

单次大剂量：650-1450mg/m²，每4-6周1次。

2、静脉推注：

一次200mg/m²，一日1次，连用5日，每3-4周重复给药

3、动脉灌注：

位于四肢的恶性黑色素瘤，可用同样剂量动脉注射。

不良反应

1、消化道反应：如食欲不振、恶心呕吐、腹泻等，2-8小时后可减轻或消失。

2、骨髓抑制：可致白细胞和血小板下降、贫血，以大剂量时更为明显。一般在用药2-3周出现血象下降，第4-5周可恢复正常。

3、少数病人可出现“流感”样症状，如全身不适、发热、肌肉疼痛，可发生于给药后7日，持续1-3周。也可有面部麻木、脱发。

4、局部反应：注射部位可有血管刺激反应。

5、偶见肝肾功能损害

禁忌

1、水痘或带状疱疹患者禁用。

2、严重过敏史者禁用。

3、妊娠期妇女禁用。

注意事项

1、肝肾功能损害、感染患者慎用本品。

2、因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红，在水中不稳定，放置后溶液变浅红色。需临时配制，溶解后立即注射。并尽量避光。

3、对诊断的干扰：使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶暂时性升高。

4、用药期间禁止活性病毒疫苗接种。

5、静脉滴注速度不宜太快。

6、防止药物外漏，避免对局部组织刺激。

7、用药期间应定期检查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。

药物相互作用

本品与其他对骨髓有抑制的药物或放射联合应用时，应减少本品的剂量。

药理作用

本品是一种嘌呤类生物合成的前体，能干扰嘌呤的生物合成；进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤，RNA和蛋白质的合成，也影响DNA合成。也有人认为是一种烷化剂。

毒理作用

实验结果表明：本品对小白鼠腹腔注射之急性半数死量（LD₅₀）为815mg/kg±50.9mg/kg。

贮藏方法

遮光，密封，在2-8℃保存。

有效期

24个月

执行标准

注射用达卡巴嗪：1、国家食品药品监督管理局国家药品标准Ws-10001-（HD-0946）-2002（0.1g）。2、国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH31292005（0.2g）。

附注

药代动力学：

本品由于口服吸收不完全。个体差异很大。DTIC只由静脉给药。它先在肝中通过N-去甲基作用成为单甲基形式，然后代谢成为氨基咪唑羧基酰胺（Aminoimidazolecarboxamide，AIC）和重氮甲烷。活性的碳离子是从重氮甲烷中形成的。本品具有双相的血浆衰降；半衰期（T_1/2）为19分钟及5小时。它很快由肾小管分泌而排除。在6小时内大约40%以不改变的形式排除，尿中主要的代谢产物是AIC。