成分

本品主要成分为别嘌呤醇。

性状

本品为白色片。

适应症

用于痛风、痛风性肾病。

规格

无。

用法用量

1、用于降低血中尿酸浓度：开始每次0.05g，每日2-3次，剂量渐增，2-3周后增至每日0.2-0.4g，分2-3次服，每日最大量不超过0.6g。

2、维持量：每次0.1-0.2g，每日2-3次。

3、儿童剂量每日8mg/kg。

4、治疗尿酸结石：口服每次0.1-0.2g，每日1-4次或300mg，每日1次。

不良反应

个别病人可出现皮疹、腹泻腹痛、低热、暂时性转氨酶升高或粒细胞减少。服用初期诱发痛风，开始4-8周内可与小剂量秋水仙碱合用。

禁忌

1、孕妇、哺乳期妇女慎用。

2、下列情况应慎用：

①特发性血色病(Idiopathichemochromatosio)，本品可使肝内铁含量增多。

②肾功能不全时本品排泄受阻，致使体内蓄积，不良反应增加，应适当减少用量。

3、对本品有过敏史或目前正在急性痛风期的患者，有肝、肾病史及孕妇慎用或忌用。老年人由于肾功能衰减宜用较小剂量。

注意事项

1、个别病人可出现皮疹（3%-10%）、腹泻腹痛（1%-3%）、低热、暂性转氨酶升高或粒细胞减少。停药及给予相应治疗一般可恢复。

2、本品服用初期可施发痛风，故于开始4-8周内可与小剂量秋水仙碱合用。

3、服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。

4、与硫唑嘌呤或6-巯嘌呤（6-MP）合用时，可使后者分解代谢减慢而增加毒性，硫唑嘌呤或6-MP用量应减至常用量1/4左右。

5、不宜与氯化钙、维生素C、磷酸钾（或钠）同服，，因可增加肾脏中黄嘌呤结石的形成。忌与布美他尼、呋塞米、美加明及吡嗪酰胺合用。

药物相互作用

1、饮酒，氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗（metolazone）、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿药等均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时，应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者，本品与噻嗪类利尿药同用时，有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。

2、与氨苄西林同用时，皮疹的发生率增多，尤其是在高尿酸血症患者。

3、与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时，后者的效应可加强，应注意调整用量。

4、与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时，后者可因酶的氧化受阻效应更显著，用量一般要减少1/4-1/3。

药理作用

本品及其代谢产物，可抑制黄嘌呤氧化酶，使次黄嘌呤及黄嘌呤不能转化为尿酸，即尿酸合成减少，进而降低血中尿酸浓度，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着，是唯一能抑制尿酸合成的药物。本品可抑制肝药酶活性。口服由胃肠道吸收完全，经肝代谢，约有70%代谢为有活性的氧嘌呤醇，两者均不与蛋白结合。本品口服后2-6小时血药浓度达峰值，t1/2为1-3小时，氧嘌呤醇的t1/2为18-30小时，肾功能减退者明显处长。本品由肾脏排出，70%以代谢物、10%以原形或在体内氧化生成易溶于水的异黄嘌呤形式。一般口服本品后24小时，血尿酸浓度开始下降，2-4周时下降最明显。

药代动力学

本品及其代谢产物，可抑制黄嘌呤氧化酶，使次黄嘌呤及黄嘌呤不能转化为尿酸，即尿酸合成减少，进而降低血中尿酸浓度，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着，是目前唯一能抑制尿酸合成的药物。本品可抑制肝药酶活性。口服由胃肠道吸收完全，经肝代谢，约有70%代谢为有活性的氧嘌呤醇，两者均不与蛋白结合。本品口服后2-6小时血药浓度达峰值，t1/2为1-3小时，氧嘌呤醇的t1/2为18-30小时，肾功能减退者明显处长。本品由肾脏排出，70%以代谢物、10%以原形或在体内氧化生成易溶于水的异黄嘌呤形式。

贮藏方法

遮光，密封保存。

有效期

48个月

执行标准

进口药品复核标准汇编1999年。