成分

本品主要成分为盐酸厄罗替尼。

性状

本品为片剂。

适应症

本品用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌且至少化疗失败一次的患者。

规格

片剂：25mg；100mg；150mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、本品的推荐剂量为150mg/d，饭前1h或饭后2h服用。治疗应坚持到病情加重或产生不能耐受的毒性反应。

2、如同时使用一种CYP3A4抑制剂，可以一次减少用量50mg；如同时使用一种CYP3A4诱导剂，日剂量可以>150mg。

不良反应

1、胃肠道：有胃肠道穿孔报告，但不常见（少于1%），部分病例产生致命的后果。消化道出血的病例报道常见（包括部分死亡病例），一些与同时服用华法林有关。这些报道包括消化器官溃疡出血（胃炎、胃与十二指肠溃疡）、呕血、便血、黑粪症以及结肠炎出血。

2、肾脏：可发生急性肾功能衰竭或肾功能不全，包括死亡，伴有或不伴有低血钾症。

3、肝脏：临床试验中常见肝功能检查异常（包括ALT、AST、胆红素升高）。大部分为轻到中度，呈过性或与肝转移有关。罕见肝功能衰竭（包括死亡）。混杂因素包括先前存在的肝脏疾病或合用肝毒性药物。

4、眼睛：接受本品治疗的患者非常军见的角膜溃疡或穿孔，角膜炎和结膜炎在本品治疗中经常发生。睫毛生长异常包括睫毛向内生长、过度生长和睫毛变粗等。

5、呼吸道、胸部和纵隔：有发生严重的间质性肺病（包括死亡）的报道。常见鼻衄。

6、皮肤和皮下组织：接受本品治疗患者最常报告的不良反应为皮疹，一般表现为轻到中度的红斑和脓疱性丘疹，多发生或加重于身体阳光暴露部位对于要暴露在阳光下的患者，建议穿上保护性的衣服，和（或）使用防晒霜（例如含矿物质）。常见皮肤开裂，多不严重，大部分与皮疹和皮肤干燥有关。其他可见轻度的皮肤反应如色素沉着，但不常见（少于1%），已有大疱性，水泡性和剥脱性皮炎的报告，包括非常罕见的斯约综合征或中毒性表皮坏死松解症，有些情况下可致命。临床试验中常见甲沟炎，罕见睫毛/眉毛变化以及脆甲和松甲。

禁忌

1、具有生育能力的男性或女性，在治疗期间和完成治疗周期后至少两周内不可使用本品。

2、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

3、儿童使用本品的安全性和有效性尚未确定。

注意事项

1、接受本品治疗的患者偶有报道可发生严重的间质性肺病，包括致命的情况。怀疑为间质性肺病的患者的诊断报告包括肺炎、放射性肺炎、过敏性肺炎、间质性肺炎、间质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸窘迫综合征、肺浸润和牙槽炎。症状在服用本品后5d-9个月（中位时间39d）出现。大多数病例合并有其他引起间质性肺病的因素，如同时或既往的化疗、既往放疗、之前存在的间质性肺病、转移性肺疾病或肺部感染。一旦出现新的急性发作或进行性的不能解释的肺部症状如呼吸困难、咳嗽和发热时，应暂停治疗并进行评价。一旦确诊间质性肺病，则应停药，必要时给予适当的治疗。

2、接受本品治疗的患者可能发生腹泻，中度或重度腹泻应给予洛哌丁胺治疗。部分患者可能需要减量。对严重或持续的脱水相关腹泻、恶心、食欲缺乏或者呕吐，患者需停药并对脱水采取适当的治疗措施。

3、接受本品治疗的患者可出现肝肾综合征、急性肾功能衰竭（包括死亡）和肾功能不全，有些由基线肝功能不全引起，有些与腹泻、呕吐和（或）食欲缺乏症引起的脱水或联合化疗有关，罕见伴随低钾血症和肾功能衰竭（包括致命）的严重脱水发生。对发生严重性腹泻或持续性腹泻、甚至脱水的患者，特别是存在高危险因素的患者群（例如同时接受化疗、有其他症状或疾病、或有包括年龄偏大等其他基础因素的患者群），应中断本品的治疗，并采取适当措施对患者进行静脉补液。对脱水患者应在补液的同时进行肾功能及血电解质包括血钾的监测，建议定期监测有脱水风险患者的肾功能和血清电解质。

4、在胰腺癌临床试验中，本品合用吉西他滨，心肌梗死或心肌缺血、脑血管病、微血管溶血性贫血的发生率高。

5、本品治疗期间罕见肝功能衰竭（包括死亡）混杂因素包括既往肝脏疾病或合用肝毒性药物。因此，这类患者应定期进行肝功能检查。出现重度重肝功能异常者应停药。发现肝功能异常持续加重时，应考虑中断和（或）降低剂量同时增加肝功能检查监测频率。治疗前检查正常的情况下，如果总胆红素>3×ULN和（或）转氨酶>5×ULN，则应暂停或停止使用本品。

6、接受本品治疗的患者出现胃肠道穿孔的风险增加，但不常见（部分病例可发生致命的后果）。同时合并使用抗血管生成药、皮质激素类药物、NSAIDs、和（或）紫杉类药物为基础的化疗，或者既往有消化性溃疡或憩室疾病史的患者风险更高。出现胃肠道穿孔的患者应水久停药。

7、有报道本品可致大疱性，水泡性和剥脱性皮炎，包括非常罕见的斯一约综合征、中毒性表皮坏死松解症，可致命。如患者出现严重的大疱性，水泡性和剥脱性皮炎的症状，应暂停或停用本品。

8、使用本品治疗有非常罕见的角膜穿孔或角膜溃疡的报道。还观察到的其他眼部异常包括异常睫毛生长、干燥性角膜结膜炎或疱疹性角膜炎，这些也是发生角膜穿孔或溃疡的危险因子。如患者出现急性眼科异常或加重，例如眼睛疼痛，应应暂停或停用本品。

9、在接受本品治疗的患者中有报道表明，与香豆素类抗凝药包括华法林的相互作用导致INR升高和出血事件增加，部分病例产生致命后果。应对使用香豆素类抗凝药的患者的凝血时间和INR变化进行定期监测。

10、本品片剂中含有乳糖，因此，患有罕见遗传病半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖半乳糖吸收不良的患者不应使用本品。

药物相互作用

1、CYP3A4抑制剂酮康唑与本品合用会增加本品的AUC的2/3，因此，当本品与其他CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、替利霉素和伏立康唑合用时，应密切监测本品的血药浓度。

2、CYP3A4诱导剂利福平与本品合用会降低本品AUC的2/3，因此，当本品与其他CYP3A4诱导剂如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布汀、利福喷汀和贯叶连翘（圣约翰草，St.John'swort）合用时，有必要考虑增加本品的用量。

3、同时使用本品和华法林，可能使某些患者的INR升高并出血，合用时应进行常规监测。

药理作用

本品通过抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶的自磷酸化反应，阻抑信号传导，从而达到抑制癌细胞增殖的作用。

药代动力学

1、口服本品后约可吸收60%的用量，如与食物同服，其生物利用度可提高到100%，但应分开给予。

2、本品在肝内主要经CYP3A4途径进行广泛代谢，小部分则通过CYP1A2途径代谢。本品主要经胆汁随粪便排出83%的原药及其代谢产物，随尿液排出者约为8%。

贮藏方法

贮于30℃以下。

有效期

24个月