成分

本品主要成分为甲苯比妥。

性状

本品为片剂。

适应症

本品作为镇静药用于缓解焦虑、紧张和恐惧，作为抗惊厥药用于治疗癫痫的大、小发作。

规格

片剂：32mg；50mg；100mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、一般用于成人抗癫痫的剂量为400-600mg/d；5岁以下儿童，3-4次/日，一次16-32mg；≥5岁儿童，3-4次/日，一次32-64mg。若癫痫在夜间发作，最好睡前服用本品，若在白天发作则白天服用。治疗应从小剂量开始，逐步增量至少4-5d。直到确定最佳用量。如果患者正服用其他抗癫痫药物，应该在逐步减少其他药物用量的同时增加本品用量，防止因治疗改变而引起癫痫突然发作。同样的，当需要减少至维持剂量或停药时，应该经过4-5d逐步减量。

2、中老年人或身体虚弱者应降低剂量，因为这些患者可能对巴比妥类药物更为敏感。肾功能不全或者肝病患者应降低剂量。

3、本品可与苯巴比妥合用，交替应用或同时应用均可。当两种药物同时服用时，用量均为其单独应用的一半左右，具体成人平均日剂量为苯巴比妥50-100mg，本品为200-300mg。

4、本品也可与苯妥英钠合用，有些时候联合用药比单独使用任一药物的效果更好，因为苯妥英钠对神经运动型癫痫特别有效，但对于癫痫小发作几乎无效。两者合用时，可降低苯妥英钠的量，但本品应给与全剂量。平均一日230mg苯妥英钠，再加上600mg本品，能得到令人满意的效果。

5、镇静成人，3-4次/日，一次32-100mg，最佳剂量为50mg；儿童，3-4次/日，一次16-32mg。

不良反应

1、发生率>1%的不良反应是嗜睡。

2、发生率<1%的不良反应（按器官系统分组发生率依次减少）为：

（1）神经系统：激动、精神错乱、痉挛、共济失调、中枢神经系统抑制、梦魔、精神紧张、精神障碍、幻觉、失眠、焦虑、头晕、思维异常。

（2）呼吸系统：肺换气不足、呼吸骤停。

（3）心血管系统：心动过缓、低血压、晕厥。

（4）消化系统：恶心、呕吐、便秘。

3、其他不良反应：包括头痛、过敏反应（血管神经性水肿、皮疹、剥脱性皮炎）发热、肝功能损害、苯巴比妥长期使用后的巨幼细胞贫血。

4、本品可致药物滥用和依赖性。

禁忌

1、对巴比妥类药物过敏者和显现或潜在的卟啉病患者禁用。

2、巴比妥类药物可少量分泌至乳汁中，哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。

注意事项

1、如出现过敏反应症状如荨麻疹，呼吸困难，面部、唇、舌或咽喉肿胀，请立即寻求紧急医疗帮助。

2、如出现严重不良反应，如意识混乱、幻觉、心率减慢或濒死感，请立即就医。

3、参见苯巴比妥。

药物相互作用

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

药理作用

1、巴比妥类药物能够产生从兴奋到轻微镇静、催眠、深昏迷及所有程度的中枢神经系统异常状态，过量能导致死亡，足够高剂量的本类药物可诱导麻醉。巴比妥类药物能抑制感觉皮质，减少活动强度，改变小脑功能并产生嗜睡、镇静、催眠。此类药物也是呼吸抑制剂，呼吸抑制的程度依赖于剂量的大小。用催眠剂量产生的呼吸抑制作用与血压、心率都略有降低的生理睡眠所产生的抑制程度相似。

2、本品能产生很强的镇静和抗惊厥作用，有相对温和的催眠作用，可以减少癫痫大发作和小发作的发病率。本品很少或不会导致嗜睡或精神不振。因此，当用来镇静或抗惊厥时，患者通常会更平静、更愉悦，更好地适应周围环境且不会影响智力，据报道，本品比苯巴比妥产生的镇静作用更弱。

药代动力学

1、巴比妥类药物是一种弱酸，吸收后能快速分布到所有的组织和体液中，在脑、肝和肾处有较高浓度，其脂溶性是体内分布的主导因素。约50%本品的口服剂量从胃肠道吸收。本品治疗剂量的血药浓度尚未确定，t_1/2也未确定。口服给药后，30-60min见效，持续时间为10-16h。

2、巴比妥类药物与血浆和组织蛋白有不同程度的结合，其结合程度与脂溶性相关。

3、本品的主要代谢途径是经肝微粒体酶去甲基化形成苯巴比妥。苯巴比妥随尿液排出，或进一步代谢为对羟基苯巴比妥，从尿中以葡糖醛酸和硫酸的结合物的形式排出。约75%单剂量口服的本品在24h之内转化为苯巴比妥，因此，本品长期服用可能导致苯巴比妥在血浆中的积累。在本品长期治疗中，难以确定活性成分是本品还是苯巴比妥。

贮藏方法

密封，避光贮于≤25℃。

有效期

24个月