成分

本品主要成分为吡罗昔康。

性状

吡罗昔康片：类白色或微黄绿色片、薄膜衣片或糖衣片，除去包衣后显类白色或微黄绿色。

吡罗昔康胶囊：胶囊剂，内容物为淡黄色粉末。

吡罗昔康注射液：淡黄绿色的澄明液体。

吡罗昔康凝胶：黄绿色凝胶。

吡罗昔康软膏：淡黄色软膏。

吡罗昔康搽剂：淡黄色澄清液体。

吡罗昔康贴片：棕色椭圆形的聚亚氨酯贴片。本品一面为透明的长方形聚酯膜，一面为褐色的、椭圆形、有粘性的聚亚氨酯膜。

适应症

本品用于缓解局部疼痛，如肌肉痛、关节痛以及拉伤、扭伤和运动损伤引起的疼痛和肿胀；骨关节炎的对症治疗。

规格

吡罗昔康片：10mg；20mg。

吡罗昔康胶囊：10mg；20mg。

吡罗昔康注射液：2ml：20mg。

吡罗昔康凝胶：10g：50mg；12g：60mg；20g：100mg；25g：125mg。

吡罗昔康软膏：10g：0.1g；20g：0.2g。

吡罗昔康搽剂：50ml：0.5g。

吡罗昔康贴片：6.8cm×5.2cm（含吡罗昔康48mg）。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

吡罗昔康片：

口服，成人常用量：一次20mg，一日1次，或一次10mg，一日2次，饭后服用。

吡罗昔康胶囊：

口服，成人常用量：一次20mg，一日1次，或一次10mg，一日2次。饭后服用。

吡罗昔康注射液：

肌内注射，成人一次10-20mg（本品每日最大剂量不超过20mg），一日1次。

吡罗昔康凝胶：

外用，取适量涂于患部皮肤或关节表面皮肤，一日2-3次。

吡罗昔康软膏：

涂于患部皮肤或关节表面皮肤，用手按揉药膏，使软膏透入皮内至表面光洁为度。一日1-2次，一次1-2g或据患部面积大小酌情增减，可遵医嘱。

吡罗昔康搽剂：

外用，取适量涂于患部皮肤或关节表面皮肤，一日2次。

吡罗昔康贴片：

1、将本品贴敷于患处，每2天1贴。在洗澡、淋浴或出汗时，每天1贴。

2、使用时请清洁并干燥患处。将贴片的背面揭开，轻轻按压于患处。确保敷平贴片的边缘。

不良反应

吡罗昔康片：

1、恶心、胃痛，纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见。服药量大于一日20mg时胃溃疡发生率明显增高，有的合并出血，甚至穿孔。

2、中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿，皮疹或瘙痒等。

3、肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、皮肤对光过敏应、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿等。

吡罗昔康胶囊：

1、恶心、胃痛，纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见，其中3.5%需为此撤药。服药量大于一日20mg时胃溃疡发生率明显增高，有的合并出血，甚至穿孔。

2、中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿，皮疹或瘙痒等，发生率1%-3%。

3、肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、大疱性多形红斑（Stevens-Johnson综合征），皮肤对光过敏反应、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖，精神抑郁，失眠及精神紧张等，发生率＜1%。

吡罗昔康注射液：

1、恶心、胃痛、纳差及消化不良等胃肠道不良反应最为常见。

2、中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板减少、血尿素氮增高、肝功能异常。

3、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿、胸闷等。

4、皮疹、瘙痒、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、大疱性多形红斑（Stevens-Johnson）综合症。皮肤对光过敏反应。

5、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖，精神抑郁、失眠及精神紧张等。

6、动物试验提示肌肉注射有一定刺激性。

吡罗昔康凝胶：

少数患者有皮肤轻微发红、发痒或皮疹，可在观察下继续用药，多数在继续使用过程中消失，如果症状加重应停药。

吡罗昔康软膏：

少部分患者出现局部瘙痒或皮疹，可酌情减量或停药2-3天自然恢复。

吡罗昔康搽剂：

少数患者有皮肤轻微发红、发痒或皮疹，可在观察下继续用药，多数在继续使用过程中消失，如果症状加重应停药。

吡罗昔康贴片：

偶见皮肤局部瘙痒、发红、皮疹、湿疹、皮炎、接触性皮炎、红斑。罕见光敏性。如果以上症状程度严重，应停止使用。

禁忌

吡罗昔康片：

对本品过敏、消化性溃疡、慢性胃病患者禁用。

吡罗昔康胶囊：

1、已知对本品过敏的患者。

2、用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3、禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。

4、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5、有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者及慢性胃病患者。

6、重度心力衰竭患者。

吡罗昔康注射液：

1、已知对本品过敏的患者。

2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3、禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。

4、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5、有活动性消化道溃疡、出血，或者既往曾复发溃疡、出血的患者。

6、重度心力衰竭患者。

吡罗昔康凝胶：

1、对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。

2、对丙二醇过敏者禁用。

吡罗昔康软膏：

1、对本品和其他非甾体类抗炎药过敏者禁用。

2、对丙二醇过敏者禁用。

吡罗昔康搽剂：

1、对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。

2、对酒精过敏者禁用。

吡罗昔康贴片：

1、对本品或其它吡罗昔康制剂过敏者禁用。

2、患有或曾经发生过阿司匹林敏感性哮喘的患者禁用。

3、服用阿司匹林或其它NSAIDs后引起荨麻疹、鼻炎和血管性水肿的患者禁用。

4、年龄在14岁以下的患者禁用。

注意事项

1、避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。

2、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。

3、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。

4、有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。

5、和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

6、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

8、吡罗昔康应由具有炎症或者退行性风湿性疾病患者治疗经验的医生开具处方。

9、应用本品治疗的受益和耐受性应在14天内复查，如有必要继续治疗，应进行更频繁的检查。

10、观察研究的证据显示，吡罗昔康引起的严重皮肤反应的风险高于其他非昔康类非甾体抗炎药物（NSAID）。在治疗过程的早期，患者的风险似乎更高，在大多数病例中，不良反应发生于治疗的第一个月。在首次出现皮疹、粘膜病变或其他高敏反应时，应终止吡罗昔康治疗。

孕妇及哺乳期妇女用药

1、孕妇禁用。妊娠的后3个月使用该药的孕妇可抑制分娩，造成难产，同时可出现胃肠道毒性反应。此外，妊娠期后期长期用药可能致胎儿动脉导管早期闭锁或狭窄，以致新生儿出现持续性动脉高压和心力衰竭。

2、本品可引起乳汁分泌减少，与用药量有关，哺乳期的妇女不宜用。

儿童用药

禁用。

老人用药

慎用。

药物相互作用

1、饮酒或与其他抗炎药同服时，胃肠道不良反应增加。

2、与双香豆素等抗凝药同用时，后者效应增强，出血倾向显著，用量宜调整。

3、与阿司匹林同用时，本品的血药浓度可下降到一般浓度的80%，同时胃肠道溃疡形成和出血倾向的危险性增加。

药理作用

吡罗昔康为非甾体抗炎药，具有镇痛、抗炎及解热作用，通过抑制环氧酶使组织局部前列腺素的合成减少及抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而起到药理作用。本品治疗关节炎时的镇痛、消肿等疗效与吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。

药代动力学

血浆蛋白结合率高达90%以上，经肝脏代谢。T_1/2平均为50小时（30-86小时），肾功能不全患者T_1/2延长。由于半衰期较长，一次给药即可维持24小时的血药浓度相对稳定，多次给药易致蓄积。66%自肾脏排泄，33%自粪便排泄，其中原形物低于5%。

贮藏方法

遮光，密闭保存。

有效期

24个月

执行标准

吡罗昔康片：中国药典2010年版二部。

吡罗昔康胶囊：中国药典2015年版二部。

吡罗昔康注射液：国家药品标准YBH16382006。

吡罗昔康凝胶：中国药典2010年版二部。

吡罗昔康软膏：中国药典2005年版二部。

吡罗昔康搽剂：国家药品标准WS1-（X-383）-2004Z。

吡罗昔康贴片：进口药品注册标准JX20040149。