成分

本品主要成分为替勃龙。

性状

替勃龙片：白色或类白色片。

适应症

本品用于自然绝经和手术绝经所引起的更年期综合症，如潮热、出汗等。

规格

替勃龙片：2.5mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

替勃龙片：本品应整片吞服不可咬嚼，最好能固定每天在同一个时间服用，剂量为每日2.5mg。一般在几周内症状即可改善，但至少连续服用三个月方能获得最佳效果。按此推荐剂量，在医生指导下可连续长期服用。

临床应用及指南

1、王海蓉通过替勃龙片联合双唑泰泡腾片治疗老年性阴道炎的效果探讨，得出结论用替勃龙片联合双唑泰泡腾片治疗老年性阴道炎的效果显著，可有效地改善患者的临床症状，降低其病情的复发率，且用药的安全性较高。（当代医药论丛，2019，17(10):147-148.）

2、钟丽颖，李顺东通过替勃龙联合钙剂治疗老年女性骨质疏松症的临床观察，得出结论替勃龙联合钙剂治疗老年女性骨质疏松症，临床疗效显著，可有效提高患者骨量，加强骨代谢调节作用，值得临床推广应用。（现代诊断与治疗，2019，30(01):90-91.）

3、王燕明，余凤珍通过小剂量替勃龙在治疗妇女围绝经期综合征中的作用观察，得出结论对于妇女围绝经期综合征的患者采用小剂量替勃龙实施治疗，能够有效的提高治疗效果，使得患者的临床症状得到改善，临床推广价值比较广泛。（实用妇科内分泌杂志(电子版)，2018，5(18):74+78.）

不良反应

偶见阴道出血或点滴出血，主要出现在服药的第一个月。其他已观察到的副反应包括：头痛和偏头痛，水肿，眩晕，瘙痒，体重增加，恶心，腹痛，皮疹和抑郁，皮脂分泌过多，面部毛发生长增加，肝功能指标变化。

禁忌

禁忌以下人群使用：

1、妊娠和哺乳期妇女。

2、已确诊或怀疑的激素依赖性肿瘤。

3、血栓性静脉炎、血栓栓塞形成等心血管疾病或脑血管疾病，或有上述疾病史者。

4、原因不明的阴道流血。

5、严重肝病。

注意事项

1、本品不可作为避孕药使用。

2、妇女绝经前并有正常周期者如服用本品，其正常周期可能被干扰，因为本品具有抑制排卵的作用，故建议用于绝经一年以后的妇女。

3、如不规则阴道出血发生在用药一个月后或用药期间，应找医生检查。

4、如已用其他激素替代疗法而要改服本品时，宜先用孕激素撤退出血后再开始服用，以免因子宫内膜已增厚而引起出血。

5、长期服用具有激素活性甾体化合物，应定期进行体检。

6、少数病人在服药期间可出现阴道出血，如超过推荐剂量引起阴道出血的比例更高，当服用高于推荐剂量时，应定期加服孕激素。

7、如出现静脉栓塞征候、肝功能异常，胆道阻塞性黄疸则应立即停药。

8、病人如有下述情况应严密观察：

（1）肾病、癫痫或偏头痛、三叉神经痛及有上述疾病史者。因本品偶尔可引起液体潴留。

（2）高脂血症，尤其是低密度脂蛋白增高者，因在服用本品者中曾发现血脂变化。

（3）糖代谢异常者。本品可减低糖耐量，因此需要增加胰岛素或其他降糖药的用量。

9、服用本品期间，病人对抗凝剂的敏感性增强，因为血中纤溶活性增强（纤维蛋白原水平降低；抗凝血酶Ⅲ，纤维蛋白溶酶原和纤维蛋白溶解活性值升高），故本品有增强抗凝剂的作用。

10、应定期检查乳房、子宫内膜增生情况和可能出现的男性化体征。

11、运动员慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇和哺乳期妇女禁用。

药物相互作用

酶诱导化合物，如巴比妥类药物，卡马西平，海洛因和利福平可加速本品代谢，从而降低其活性。由于本品能增强纤溶活性（降低纤维蛋白原水平；升高ATⅢ、纤溶酶原和纤溶活性值），可以增强抗凝血剂的作用。

药物过量

据报道，本品口服急性毒性极低，即使同时服用数片也不会发生中毒症状。过量服药，可能出现恶心、呕吐和阴道出血。没有已知的专用解毒药，如必要，可给予对症治疗。

药理作用

1、本品能够稳定妇女在更年期卵巢功能衰退后的下丘脑-垂体系统，这一中枢作用是本品所具有的多种激素特性的综合结果，即本品兼有雌激素活性，孕激素活性和弱雄激素的活性。

2、本品口服后迅速代谢成三种化合物导致其药理作用的发生。3α-OH及3β-OH代谢物主要具有雌激素活性，△⁴-异构体和母体化合物主要具有孕激素和雄激素活性。本品具有明显的组织特异性作用，在骨、大脑的体温中枢（潮热）和阴道表现为温和雌激素和孕激素作用；在乳房组织表现为明显的孕激素和抗雌激素作用；在子宫内膜表现为温和雄激素和孕激素作用。

3、本品在每天口服2.5mg剂量时，能够抑制绝经后妇女的促性腺激素水平和抑制生育期妇女的排卵。此剂量并不刺激绝经后妇女的内膜，仅有极少数病人出现轻度增殖；其增殖的程度并不随着服药时间的延长而增加。同时也观察到本品对阴道粘膜的刺激作用。

4、同样剂量的本品具有抑制绝经后妇女骨丢失的作用。绝经期症状特别是血管舒缩症状如潮热、多汗等均受到抑制，对性欲和情绪也都有良好的作用。

毒理作用

1、致癌性/诱变性：本品的治疗与其它性激素的治疗相似，在啮齿动物长期口服致癌性研究中显示本品与癌症的发展变化相关。在基因突变，染色体损伤和DNA损伤的测定中本品没有表现出任何与遗传毒性有关的迹象。

2、生殖毒性：动物研究结果表明本品可以穿过胎盘而致畸，且对动物的器官发生期产生影响，故本品禁忌妊娠或可能妊娠的妇女使用。

药代动力学

据文献报道：本品能快速并广泛的被吸收，口服后30分钟在血中可测出，1.5-4h达峰值。本品在肝脏代谢，并转化成多种代谢产物，由粪便中排出，少量由尿中排出。某些代谢产物能起该药的生物效果。本品和其他代谢物的清除半衰期短于2天，适合于每日服用1次。

贮藏方法

密封，凉暗处（不超过20℃）保存。

有效期

24个月

执行标准

替勃龙片：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-009）-2007Z。